Stimuloton (Sertralinum )

Ulotka dołączona do opakowania: informacja dla  użytkownika

Stimuloton, 50 mg, tabletki powlekane

Sertralinum

Należy uważnie zapoznać się z treścią ulotki przed zażyciem leku, ponieważ zawiera ona informacje ważne dla pacjenta.

  • Należy zachować tę ulotkę, aby w razie potrzeby móc ją ponownie przeczytać.
  • W razie jakichkolwiek wątpliwości należy zwrócić się do lekarza, farmaceuty lub pielęgniarki.

-     Lek ten przepisano ściśle określonej osobie. Nie należy go przekazywać innym. Lek może zaszkodzić innej osobie, nawet jeśli objawy jej choroby są takie same.

  • Jeśli u pacjenta wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi, farmaceucie lub pielęgniarce. Patrz punkt 4.

Spis treści ulotki

1. Co to jest lek Stimuloton i w jakim celu się go stosuje

2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Stimuloton

3. Jak stosować lek Stimuloton

4. Możliwe działania niepożądane

5. Jak przechowywać lek Stimuloton

6. Zawartość opakowania i inne informacje

1. Co to jest lek Stimuloton i w jakim celu się go stosuje

Lek Stimuloton zawiera substancję czynną sertralinę. Sertralina należy do grupy leków nazywanych

selektywnymi inhibitorami zwrotnego wychwytu serotoniny (SSRI); leki te stosowane są w leczeniu

zaburzeń depresyjnych i (lub) zaburzeń lękowych.

Lek Stimuloton może być stosowany w leczeniu:

  • depresji i zapobieganiu nawrotowi depresji (u dorosłych)
  • zespołu lęku społecznego (u dorosłych)
  • zespołu lęku pourazowego (PTSD) (u dorosłych)
  • leku napadowego (u dorosłych)
  • zaburzeń obsesyjno-kompulsyjnych (ZO-K) (u dorosłych oraz dzieci i młodzieży w wieku 6-17 lat).

Depresja jest chorobą, w której chory odczuwa smutek, ma trudności ze snem lub z odczuwaniem radości z życia.

Zaburzenia obsesyjno-kompulsyjne i lęk napadowy są chorobami związanymi z lękiem, z towarzyszącym mu ciągłym niepokojem z powodu uporczywych wyobrażeń (obsesji), które powodują wykonywanie powtarzalnych rytuałów (czynności przymusowe - kompulsje).

Zespół lęku pourazowego (PTSD) jest stanem, który może wystąpić po traumatycznym przeżyciu i cechuje się pewnymi objawami podobnymi do depresji i lęku. Zespół lęku społecznego (fobia społeczna) jest chorobą związaną z lękiem. Charakteryzuje się uczuciem nasilonego lęku lub stresu w sytuacjach społecznych (takich jak rozmowa z obcymi osobami, przemawianie przed grupą ludzi, jedzenie lub picie w obecności innych ludzi lub martwienie się o swoje potencjalnie zawstydzające zachowanie).

Lekarz zadecydował, że ten lek nadaje się do leczenia choroby występującej u pacjenta.

Pacjent powinien poradzić się lekarza, jeśli nie jest pewien, dlaczego otrzymuje lek Stimuloton.

2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Stimuloton

Kiedy nie stosować leku Stimuloton

  • Jeśli pacjent ma uczulenie na sertralinę lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku (wymienionych w punkcie 6)
  • Jeśli pacjent stosuje lub stosował leki nazywane inhibitorami monoaminooksydazy (inhibitory MAO takie jak moklobemid, selegilina) lub leki podobne do inhibitorów MAO (np. linezolid). Po zakończeniu leczenia sertraliną trzeba odczekać co najmniej tydzień przed rozpoczęciem leczenia inhibitorem MAO. Po zakończeniu leczenia inhibitorem MAO trzeba odczekać co najmniej 2 tygodnie, zanim będzie można rozpocząć leczenie sertraliną.
  • Jeśli pacjent stosuje pimozyd (lek stosowany w zaburzeniach psychicznych, takich jak psychozy).

Ostrzeżenia i środki ostrożności

Przed rozpoczęciem stosowania leku Stimuloton, należy omówić to z lekarzem.

Nie każdy lek jest odpowiedni dla każdej osoby. Przed rozpoczęciem stosowania leku Stimuloton, należy omówić to z lekarzem, jeśli u pacjenta występuje obecnie lub występował w przeszłości któryś z poniższych stanów:

  • Padaczka lub napady drgawkowe w wywiadzie. W przypadku wystąpienia ataku (padaczkowego) należy natychmiast skontaktować się z lekarzem.
  • Występująca w przeszłości choroba maniakalno-depresyjna (dwubiegunowa) lub schizofrenia. W razie wystąpienia epizodu maniakalnego należy natychmiast skontaktować się z lekarzem.
  • Występujące obecnie lub w przeszłości myśli samobójcze (patrz poniżej-myśli samobójcze i nasilenie depresji lub zaburzeń lękowych).
  • Zespół serotoninowy lub złośliwy zespół neuroleptyczny. W rzadkich przypadkach zespoły te mogą wystąpić u pacjentów, którzy przyjmowali inne leki w tym samym czasie co sertralinę. (Objawy, patrz punkt 4.Możliwe działania niepożądane). Należy ustalić z lekarzem, czy u pacjenta występowała w przeszłości któraś z tych chorób.
  • Obniżone stężenie sodu we krwi, ponieważ może ono wystąpić w wyniku stosowania leku Stimuloton. Należy również powiadomić lekarza o przyjmowaniu leków na nadciśnienie tętnicze, ponieważ mogą one również zmieniać stężenie sodu we krwi.

Szczególną ostrożność muszą zachować osoby w podeszłym wieku, gdyż mogą być bardziej narażone na zmniejszenie stężenia sodu we krwi (patrz powyżej).

  • Choroba wątroby; lekarz może zadecydować o zmniejszeniu dawki leku Stimuloton.
  • Cukrzyca; lek Stimuloton może wpływać na zmianę stężenia glukozy we krwi, dlatego może być konieczna zmiana dawkowania leków przeciwcukrzycowych.
  • Zaburzenia krwotoczne lub stosowanie w przeszłości leków przeciwdziałających krzepnięciu krwi (np. kwasu acetylosalicylowego (aspiryny) lub warfaryny) lub mogących zwiększać ryzyko krwawienia.
  • Pacjent ma mniej niż 18 lat: u dzieci i młodzieży od 6 do 17 lat lek Stimuloton może być stosowany wyłącznie w leczeniu zaburzeń obsesyjno-kompulsyjnych. Osoby leczone z powodu tej choroby powinny być ściśle obserwowane przez lekarza (patrz stosowanie u dzieci i młodzieży, poniżej).
  • Jeśli pacjent otrzymuje terapię elektrowstrząsową (EW).
  • Problemy z oczami, np. pewne rodzaje jaskry (zwiększone ciśnienie w oku).
  • Nieprawidłowości pracy serca obserwowane w badaniu EKG nazywane wydłużeniem odstępu QT.

Niepokój psychoruchowy, akatyzje:

Stosowanie leku Stimuloton wiązano z pojawianiem się akatyzji (stanu charakteryzującego się niepokojem ruchowym i przymusem wykonywania ruchów - często z niemożnością siedzenia lub stania w miejscu). Stan ten występuje na ogół w ciągu pierwszych tygodni leczenia. Należy skontaktować się z lekarzem w przypadku zwiększania dawki leku, gdyż  może to być szkodliwe u pacjentów, u których występują takie objawy.

Objawy odstawienia:

Po przerwaniu leczenia często występują objawy odstawienia, zwłaszcza jeśli leczenie zostało przerwane nagle (patrz punkt 3 Przerwanie stosowania leku Stimuloton i punkt 4 Możliwe działania niepożądane). Ryzyko wystąpienia objawów odstawienia zależy od długości okresu leczenia, dawki i szybkości zmniejszania dawki. Objawy te wykazują na ogół słabe lub umiarkowane nasilenie, jednak u niektórych pacjentów mogą być ciężkie. Występują zazwyczaj w ciągu pierwszych dni po przerwaniu leczenia. Zwykle ustępują samoistnie w ciągu 2 tygodni, jednak u niektórych pacjentów mogą utrzymywać się dłużej (przez 2-3 miesiące lub dłużej). W przypadku decyzji o zakończeniu leczenia lekiem Stimuloton, zaleca się stopniowe redukowanie dawki w ciągu kilku tygodni lub miesięcy. Zawsze należy omówić z lekarzem najlepszy sposób zakończenia leczenia.

Myśli samobójcze, nasilenie depresji lub zaburzeń lękowych:

Osoby, u których występuje depresja i (lub) zaburzenia lękowe, mogą czasami mieć myśli o samookaleczeniu lub o popełnieniu samobójstwa. Takie objawy czy zachowanie mogą nasilać się na początku stosowania leków przeciwdepresyjnych, ponieważ leki te zaczynają działać zazwyczaj po upływie 2 tygodni, czasem później.

Wystąpienie myśli samobójczych, myśli o samookaleczeniu lub popełnieniu samobójstwa jest bardziej prawdopodobne jeżeli:

  • u pacjenta w przeszłości występowały myśli samobójcze lub chęć samookaleczenia
  • pacjent jest młodym dorosłym; dane z badań klinicznych wskazują na zwiększone ryzyko wystąpienia zachowań samobójczych u osób w wieku poniżej 25 lat z zaburzeniami psychicznymi, którzy byli leczeni lekami przeciwdepresyjnymi.

Jeśli u pacjenta występują myśli samobójcze lub myśli o samookaleczeniu, należy niezwłocznie skontaktować się z lekarzem lub zgłosić się do szpitala.

Pomocne może okazać się poinformowanie krewnych lub przyjaciół o depresji lub zaburzeniach lękowych oraz poproszenie ich o przeczytanie tej ulotki. Pacjent może zwrócić się z prośbą o pomoc do krewnych lub przyjaciół i prosić o informowanie go, jeśli zauważą, że depresja lub lęk nasiliły się lub wystąpiły niepokojące zmiany w zachowaniu.

Dzieci i młodzież

Zwykle leku Stimuloton nie należy stosować u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat, z wyjątkiem pacjentów z zaburzeniem obsesyjno-kompulsyjnym (ZO-K). U pacjentów w wieku poniżej 18 lat istnieje większe ryzyko wystąpienia działań niepożądanych, takich jak próby samobójcze, myśli samobójcze i wrogość (głównie zachowania agresywne, buntownicze i złość), jeśli stosują leki z tej grupy. Jednak lekarz może przepisać lek Stimuloton pacjentowi w wieku poniżej 18 lat, jeśli będzie to w interesie pacjenta. Jeśli lekarz przepisze lek Stimuloton pacjentowi w wieku poniżej 18 lat, a pacjent chce to omówić, należy się skontaktować z lekarzem. Należy poinformować lekarza, jeśli u osoby w wieku poniżej 18 lat stosującej Stimuloton pojawi się lub nasili któryś z wyżej wymienionych objawów. Poza tym w tej grupie wiekowej nie potwierdzono bezpieczeństwa długotrwałego stosowania leku Stimuloton, pod względem jego wpływu na wzrost, dojrzewanie, uczenie się (funkcje poznawcze) oraz rozwój behawioralny.

 Stimuloton a inne leki

Należy powiedzieć  lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich lekach stosowanych przez pacjenta obecnie lub ostatnio,  a także o lekach, które pacjent planuje stosować.

Niektóre leki mogą wpływać na sposób działania leku Stimuloton lub sam lek Stimuloton może zmniejszać skuteczność innych leków przyjmowanych w tym samym czasie.

Stosowanie leku Stimuloton jednocześnie z następującymi lekami może powodować ciężkie działania niepożądane:

  • Leki będące inhibitorami monoaminooksydazy (IMAO ), np. moklobemid (stosowany w leczeniu depresji) oraz selegilina (stosowana w chorobie Parkinsona), antybiotyk linezolid oraz błękit metylenowy (stosowany w leczeniu wysokiego stężenia methemoglobiny we krwi). Nie należy stosować leku Stimuloton z tymi lekami. Leki stosowane w leczeniu zaburzeń psychicznych (pimozyd). Nie należy stosować leku Stimuloton jednocześnie z pimozydem.

Należy powiadomić lekarza, jeśli pacjent przyjmuje następujące leki:

  • Leki roślinne zawierające ziele dziurawca zwyczajnego (Hypericum perforatum). Działanie ziela dziurawca zwyczajnego może utrzymywać się przez 1-2 tygodnie.
  • Produkty zawierające aminokwas tryptofan.
  • Leki stosowane w leczeniu ciężkiego bólu (np. tramadol)
  • Leki stosowane do znieczulenia lub w leczeniu przewlekłego bólu (fentanyl, miwakurium, suksametonium).
  • Leki stosowane w leczeniu migren (np. sumatryptan).
  • Leki przeciwdziałające krzepnięciu krwi (warfaryna).
  • Leki stosowane w leczeniu bólu, zapalenia stawów (niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ), np. ibuprofen, kwas salicylowy (aspiryna).
  • Leki uspokajające (diazepam).
  • Leki moczopędne (nazywane również tabletkami odwadniającymi).
  • Leki stosowane w leczeniu padaczki (fenytoina, fenobarbital, karbamazepina).
  • Leki stosowane w leczeniu cukrzycy (tolbutamid).
  • Leki stosowane w leczeniu nadmiernego wydzielania kwasu żołądkowego i choroby wrzodowej (cymetydyna, omeprazol, lansoprazol, pantoprazol, rabeprazol).
  • Leki stosowane w leczeniu manii i depresji (lit).
  • Inne leki stosowane w leczeniu depresji (np. amitryptylina, nortryptylina, nefazodon, fluoksetyna, fluwoksamina).
  • Leki stosowane w leczeniu schizofrenii i innych zaburzeń psychicznych (takie jak perfenazyna, lewomepromazyna i olanzapina).
  • Leki stosowane w leczeniu wysokiego ciśnienia tętniczego, bólu w klatce piersiowej lub regulacji częstości i rytmu serca (takie jak werapamil, diltiazem, flekainid, propafenon).
  • Leki stosowane w leczeniu zakażeń (takie jak ryfampicyna, klarytromycyna, telitromycyna, erytromycyna).
  • Leki stosowane w leczeniu zakażeń grzybiczych (takie jak ketokonazol, itrakonazol, posakonazol, worikonazol, flukonazol),
  • Leki stosowane w leczeniu HIV/AIDS i zapalenia wątroby typu C (inhibitory proteazy takie jak rytonawir, telaprewir).
  • Leki stosowane w zapobieganiu wymiotom i nudnościom po operacji lub chemioterapii (np. aprepitant).
  • Leki, o których wiadomo, że zwiększają ryzyko zmian w aktywności elektycznej serca (np. niektóre leki przeciwpsychotyczne i antybiotyki).

Stimuloton z jedzeniem, piciem i alkoholem

W trakcie leczenia lekiem Stimuloton nie należy spożywać napojów alkoholowych. 

Jednoczesne spożywanie pokarmów nie ma wpływu na wchłanianie leku. Lek w postaci tabletek można przyjmować podczas posiłku lub niezależnie od posiłku.

Nie należy spożywać soku grejpfrutowego podczas przyjmowania leku Stimuloton, ponieważ sok ten może zwiększać stężenie sertraliny w organizmie pacjenta.

Ciąża, karmienie piersią i wpływ na płodność

Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza że może być w ciąży lub gdy planuje mieć dziecko, powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku.

Ciąża

Nie potwierdzono w pełni bezpieczeństwa stosowania sertraliny u kobiet w ciąży. Stimuloton można stosować u kobiet w ciąży wyłącznie wtedy, gdy według oceny lekarza korzyści dla matki ze stosowania leku przeważają nad potencjalnymi zagrożeniami dla płodu. Kobiety w wieku rozrodczym powinny stosować skuteczną metodę antykoncepcji (np. tabletki antykoncepcyjne) podczas  przyjmowania tego leku.

Należy upewnić się, czy położna i (lub) lekarz wiedzą, że pacjentka przyjmuje lek Stimuloton. Leki takie jak Stimuloton przyjmowane zwłaszcza w ostatnich 3 miesiącach ciąży mogą zwiększać ryzyko wystąpienia u dziecka poważnej choroby, zwanej zespołem przetrwałego nadciśnienia płucnego u noworodków (PPHN), w której dziecko szybciej oddycha i sinieje. Objawy te zwykle występują w ciągu 24 godzin po urodzeniu. Jeśli tak się stanie, należy niezwłocznie poinformować położną i (lub) lekarza.

U noworodka mogą też wystąpić inne stany, ujawniające się zwykle w pierwszej dobie życia. Do objawów należą:

  • problemy z oddychaniem,
  • sina skóra, zbyt chłodna albo rozgrzana, jak w gorączce,
  • sine usta,
  • wymioty lub problemy z karmieniem,
  • silne zmęczenie, problemy z zasypianiem, ciągły płacz,
  • zbyt napięte albo zbyt wiotkie mięśnie,
  • drżenia lub drgawki,
  • nasilone odruchy,
  • pobudliwość
  • małe stężenie glukozy (cukru) we krwi.

Jeśli u dziecka pacjentki stwierdzono po urodzeniu którykolwiek z tych objawów lub jeśli pacjentka niepokoi się o jego zdrowie, należy zgłosić się do lekarza lub położnej po poradę.

Karmienie piersią

Sertralina jest wydzielana do mleka matki. Stimuloton można stosować u kobiet w okresie karmienia piersią, jeśli według oceny lekarza korzyści ze stosowania leku dla matki przeważają nad potencjalnymi zagrożeniami dla dziecka.

Płodność

W badaniach na zwierzętach wykazano, że niektóre leki, takie jak Stimuloton, mogą obniżać jakość nasienia. Teoretycznie może to mieć wpływ na płodność, jednak jak dotąd u ludzi nie obserwowano takiego efektu.

Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn

Leki psychotropowe, takie jak sertralina, mogą wywierać wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn. Należy odczekać z wykonywaniem wyżej wymienionych czynności do chwili, gdy będzie wiadomo, w jaki sposób lek Stimuloton wpływa na zdolność pacjenta do ich wykonywania.

3. Jak stosować lek Stimuloton

Ten lek należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza.

W razie wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.

Zalecana dawka to:

Dorośli

-  depresja i zaburzenia obsesyjno-kompulsyjne

Zwykle stosowana skuteczna dawka w leczeniu depresji i ZO-K to 50 mg na dobę. Dawkę dobową można zwiększać stopniowo, o 50 mg, w odstępach co najmniej jednego tygodnia przez okres kilku tygodni. Maksymalna zalecana dawka to 200 mg na dobę.

- lęk napadowy, zespół lęku społecznego  i zespół lęku pourazowego

Leczenie lęku napadowego, zespołu lęku społecznego i zespołu lęku pourazowego należy rozpocząć od dawki 25 mg na dobę, po upływie tygodnia zwiększając ją do 50 mg na dobę. Dawkę dobową można następnie zwiększać stopniowo, za każdym razem o 50 mg, przez kilka tygodni. Maksymalna zalecana dawka to 200 mg na dobę.

Stosowanie u dzieci i młodzieży

Lek Stimuloton można stosować w leczeniu dzieci i młodzieży w wieku 6-17 lat wyłącznie z zaburzeniami obsesyjno-kompulsyjnymi (ZO-K).

- Zalecana dawka początkowa u dzieci w wieku od 13 do 17 lat z zaburzeniami obsesyjno-kompulsyjnnymi to 50 mg na dobę. Maksymalna dawka wynosi 200 mg na dobę.

- Zalecana dawka początkowa u dzieci w wieku od 6 do 12 lat z zaburzeniami obsesyjno-kompulsyjnnymi to 25 mg na dobę. Po upływie 1 tygodnia lekarz może ją zwiększyć do 50 mg na dobę. Maksymalna dawka wynosi 200 mg na dobę.

Pacjenci z chorobami wątroby lub nerek powinni o tym powiedzieć lekarzowi i postępować zgodnie z jego zaleceniami.

Sposób podawania

Stimuloton można przyjmować z posiłkiem lub niezależnie od spożywania posiłku.

Lek przyjmować jeden raz na dobę, rano lub wieczorem.

Tabletkę można podzielić na równe dawki.

Lekarz poinformuje pacjenta, jak długo powinien przyjmować lek. Okres leczenia zależy od rodzaju choroby i od reakcji pacjenta na leczenie. Poprawa może rozpocząć się dopiero po kilku tygodniach leczenia. Leczenie depresji powinno zazwyczaj trwać przez 6 miesięcy od czasu poprawy.

Zastosowanie większej niż zalecana dawki leku Stimuloton

Jeśli pacjent przypadkowo przyjmie zbyt dużo leku Stimuloton, należy bezzwłocznie zawiadomić lekarza lub zgłosić się na oddział medycyny ratunkowej najbliższego szpitala. Zawsze należy zabrać ze sobą opakowanie leku z etykietą, niezależnie od tego, czy został w nim lek, czy nie.

Objawy przedawkowania mogą obejmować senność, nudności i wymioty, przyspieszenie rytmu serca, drżenia mięśniowe, pobudzenie, zawroty głowy i w rzadkich przypadkach utratę przytomności.

Pominięcie zastosowania leku Stimuloton

Jeśli pacjent zapomni przyjąć dawkę leku Stimuloton, nie należy przyjmować pominiętej dawki. Następną dawkę należy przyjąć o zwykłej porze. Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki.     

Przerwanie stosowania leku Stimuloton

Nie należy zaprzestawać przyjmowania leku Stimuloton bez porozumienia z lekarzem.

Lekarz powinien stopniowo zmniejszać dawkę leku Stimuloton przez kilka tygodni, aż pacjent ostatecznie zaprzestanie jego przyjmowania. U pacjenta, który nagle przerwie stosowanie leku, mogą wystąpić działania niepożądane, takie jak zawroty głowy, drętwienia, zaburzenia snu, pobudzenie lub lęk, bóle głowy, nudności, wymioty i drżenia mięśniowe. Jeśli po zaprzestaniu zażywania leku Stimuloton u pacjenta wystąpią którekolwiek z wymienionych działań niepożądanych lub inne działania niepożądane, należy zwrócić się do lekarza.

W razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości związanych ze stosowaniem tego leku należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Najczęściej występującym działaniem niepożądanym są nudności. Działania niepożądane zależą od dawki i często zanikają lub słabną w miarę kontynuowania leczenia.

Należy niezwłocznie zawiadomić lekarza:

jeśli po przyjęciu tego leku u pacjenta wystąpią jakiekolwiek z następujących objawów, ponieważ mogą one być poważne:

  • Ciężka wysypka skórna, która powoduje tworzenie się pęcherzy (rumień wielopostaciowy; pęcherze mogą pojawiać się w jamie ustnej i na języku). Mogą to być objawy stanu zwanego zespołem Stevensa-Johnsona lub toksyczno-rozpływnej martwicy naskórka. W takich przypadkach lekarz przerwie leczenie.
  • Reakcja alergiczna lub alergia, z takimi objawami jak: swędząca wysypka skórna, problemy z       oddychaniem, świszczący oddech, obrzęk powiek, twarzy lub warg.
  • Pobudzenie, splątanie, biegunka, wysoka temperatura i ciśnienie tętnicze, nadmierna potliwość, sztywność mięśni i przyspieszenie rytmu serca. Są to objawy zespołu serotoninowego lub złośliwego zespołu neuroleptycznego. W rzadkich przypadkach zespoły te mogą wystąpić, gdy pacjent przyjmuje niektóre inne leki w tym samym czasie co sertralinę. Lekarz może wówczas przerwać stosowane u pacjenta leczenie.
  • Zażółcenie skóry i oczu, co może oznaczać uszkodzenie wątroby.
  • Objawy depresji z myślami samobójczymi.
  • Niepokój ruchowy i niemożność usiedzenia lub ustania w jednym miejscu po rozpoczęciu stosowania leku Stimuloton. Jeśli pacjent zacznie odczuwać niepokój ruchowy, powinien o tym powiedzieć lekarzowi.
  • Atak (padaczkowy).
  • Epizody maniakalne (patrz punkt 2 Ostrzeżenia i środki ostrożności).

Następujące działania niepożądane obserwowano w badaniach klinicznych u dorosłych pacjentów.

Bardzo często (mogą wystąpić częściej niż u 1 na 10 pacjentów)

Bezsenność, zawroty głowy, senność, ospałość, bóle głowy, biegunka, nudności, suchość w jamie ustnej,zaburzenia wytrysku, zmęczenie.

Często  ( mogą wystąpić nie więcej niż u 1 na 10 pacjentów)

  • ból gardła,
  • jadłowstręt
  • zwiększone łaknienie
  •  depresja, dziwne samopoczucie, koszmary senne, lęk, pobudzenie, nerwowość, obniżenie zainteresowania seksem, zgrzytanie zębami
  •  drętwienia i mrowienia, drżenia mięśniowe, zwiększone napięcie mięśni, zaburzenia smaku, brak koncentracji
  •  zaburzenia widzenia, dzwonienie w uszach
  •  kołatanie serca, uderzenia gorąca, ziewanie
  •  ból brzucha, wymioty, zaparcia, zaburzenia żołądkowe, oddawanie gazów
  •  wysypka, zwiększona potliwość, bóle mięśniowe,  zaburzenia wzwodu, ból w klatce piersiowej
  •  bóle stawów
  •  złe samopoczucie.

Niezbyt często (mogą wystąpić nie więcej niż u 1  na 100 pacjentów)

  • przeziębienie, katar
  •  nadwrażliwość
  •  obniżone stężenie hormonów tarczycy
  •  omamy, uczucie euforii, zobojętnienie, zaburzenia myślenia, agresja
  •  drgawki, bezwolne skurcze mięśniowe, zaburzenia koordynacji, zwiększona ruchliwość,  niepamięć osłabienie czucia, zaburzenia mowy, zawroty głowy podczas wstawania, migrena
  •  powiększenie źrenic,
  •  bóle uszu,
  •  przyspieszony rytm serca, wysokie ciśnienie tętnicze, nagłe zaczerwienienie skóry
  •  trudności w oddychaniu, sapanie, krótki oddech, krwawienie z nosa
  •  zapalenie przełyku, trudności z połykaniem, hemoroidy, zwiększone wydzielanie śliny, zaburzenia języka, odbijanie
  •  obrzęk oczu,
  • purpurowe plamki na skórze, obrzęk twarzy, wypadanie włosów, zimne poty, sucha skóra, pokrzywka, świąd
  • choroba zwyrodnieniowa stawów, osłabienie mięśniowe, bóle pleców, tiki mięśniowe
  •  moczenie nocne, niezdolność do oddawania moczu, zwiększenie wydalania moczu, zwiększenie częstości oddawania moczu, problemy z oddawaniem moczu, nietrzymanie moczu
  •  krwawienia z pochwy, zaburzenia czynności seksualnych, zaburzenia czynności seksualnych u kobiet, nieregularne miesiączkowanie, obrzęk nóg, dreszcze, gorączka, osłabienie, zwiększone pragnienie, zmniejszenie masy ciała, zwiększenie masy ciała.

Rzadko (mogą wystąpić nie więcej niż u 1  na 1000 pacjentów)

  • zaburzenia jelitowe, zakażenie uszu, choroba nowotworowa, obrzęk gruczołów, wysokie stężenie cholesterolu, niskie stężenie glukozy we krwi
  • fizyczne objawy spowodowane stresem lub emocjami, uzależnienie lekowe, zaburzenia psychotyczne,  paranoja, myśli samobójcze, lunatykowanie, przedwczesny wytrysk
  • ciężka reakcja alergiczna
  • śpiączka, nieprawidłowe ruchy, trudności z poruszaniem się, zwiększenie wrażliwości czuciowej, zaburzenia czucia
  •  jaskra, problemy z łzawieniem, mroczki przed oczami, podwójne widzenie, światłowstręt, krew w oku
  •  problemy z kontrolą stężenia cukru we krwi (cukrzyca)
  •  zawał serca, spowolnienie rytmu serca, problemy z sercem, pogorszenie krążenia krwi w obrębie kończyn górnych i dolnych, zamknięcie gardła, przyspieszenie oddychania, spowolnienie oddychania, trudności z mówieniem, czkawka
  •  krwawy stolec, bolesność w jamie ustnej, owrzodzenie języka, zaburzenia zębów, problem z językiem, owrzodzenie jamy ustnej, zaburzenia wątroby
  •  zaburzenia skórne z tworzeniem się pęcherzy, wysypka skóry owłosionej, nieprawidłowa struktura włosa, nieprawidłowy zapach skóry, zaburzenia kości
  •  zmniejszone oddawanie moczu,  opóźnienie oddawania moczu, krew w moczu
  •  nadmierne krwawienie z pochwy, suchość pochwy, bolący czerwony penis i napletek, upławy, długotrwały wzwód prącia, wyciek z brodawek sutkowych
  • przepuklina, zmniejszenie tolerancji lekowej, trudności z chodzeniem, nieprawidłowe wyniki badania nasienia, zwiększone stężenie cholesterolu we krwi,  zwiotczenie naczyń krwionośnych.
  • w trakcie leczenia sertraliną lub we wczesnym okresie po zakończeniu leczenia opisywano przypadki myśli i zachowań samobójczych. (patrz punkt 2).

Po wprowadzeniu sertraliny do obrotu obserwowano następujące działania niepożądane

  • zmniejszenie liczby krwinek białych, zmniejszenie liczby płytek krwi, zaburzenia endokrynologiczne, obniżenie stężenia sodu we krwi, wysokie stężenie cukru
  •  koszmary senne, zachowania samobójcze
  •  zaburzenia ruchów mięśniowych (takie jak zwiększona aktywność ruchowa, zwiększone napięcie mięśniowe i trudności z chodzeniem, sztywność, ruchy mimowolne), nagły silny ból głowy, który może być oznaką poważnej choroby (zespół przejściowego skurczu naczyń mózgowych ang. reversible cerebral vasoconstriction syndrome RCVS)
  • zaburzenia widzenia, nierówność źrenic, zaburzenia krwotoczne (w tym krwawienia z przewodu pokarmowego), śródmiąższowa choroba płuc, zapalenie trzustki, ciężkie zaburzenia czynności wątroby, żółta skóra i oczy (żółtaczka)
  • obrzęk skórny, reakcja skórna na słońce,  skurcze mięśniowe, powiększenie piersi, problemy z krzepnięciem krwi, nieprawidłowe wyniki badań laboratoryjnych, moczenie nocne .
  • zamroczenie, omdlenie lub dyskomfort w klatce piersiowej, które mogą być objawami zmian w aktywności elektrycznej lub nieprawidłowego rytmu serca (widoczne na elektrokardiogramie).

Dodatkowe działania niepożądane u dzieci i młodzieży

W badaniach klinicznych z udziałem dzieci i młodzieży działania niepożądane były na ogół podobne do występujących u dorosłych (patrz powyżej). Najczęściej występującymi działaniami niepożądanymi u dzieci i młodzieży były: bóle głowy, bezsenność, biegunka i nudności.

Objawy mogące wystąpić po przerwaniu leczenia

Po nagłym przerwaniu stosowania leku mogą wystąpić działania niepożądane, takie jak: zawroty głowy, drętwienia, zaburzenia snu, pobudzenie lub lęk, bóle głowy, nudności, wymioty i drżenia mięśniowe (patrz punkt 3. Przerwanie stosowania leku Stimuloton).

U pacjentów przyjmujących tego rodzaju leki stwierdzono zwiększone ryzyko złamań kości.

Zgłaszanie działań niepożądanych

Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa

Tel.: + 48 22 49 21 301

Faks: + 48 22 49 21 309

e-mail: ndl@urpl.gov.pl.

Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa stosowania leku.

5. Jak przechowywać lek Stimuloton

Ten lek nie wymaga żadnych specjalnych warunków przechowywania.

Przechowywać w miejscu  niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.

Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności (miesiąc i rok) zamieszczonego na pudełku tekturowym po: EXP. Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca.

Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić środowisko.

6. Zawartość opakowania i inne informacje

Co zawiera lek Stimuloton

Substancją czynną leku jest: każda tabletka powlekana zawiera 50 mg sertraliny w postaci chlorowodorku.

Pozostałe składniki to: magnezu stearynian, hydroksypropyloceluloza, karboksymetyloskrobia sodowa, wapnia wodorofosforan dwuwodny, celuloza mikrokrystaliczna.

Otoczka:

hypromeloza, makrogol 6000, tytanu dwutlenek (E 171).

Jak wygląda lek Stimuloton i co zawiera opakowanie

Białe lub prawie białe, owalne, obustronnie wypukłe tabletki powlekane z  napisem E 271 po jednej stronie oraz z rowkiem dzielącym po drugiej stronie.

Lek Stimuloton jest dostępny w blistrach. Każde pudełko zawiera 30 tabletek.

Podmiot odpowiedzialny

PROTERAPIA Spółka z o.o.

ul. 17 Stycznia 45 D

02-146 Warszawa

Wytwórca

EGIS Pharmaceuticals PLC

Mátyás király u. 65

9900 Körmend

Węgry

W celu uzyskania bardziej szczegółowych informacji należy zwrócić się do miejscowego przedstawiciela podmiotu odpowiedzialnego:

Nazwa: EGIS Polska Sp. z o.o.

ul. 17 Stycznia 45 D

02-146 Warszawa

Numer telefonu: (22) 417 92 00

Data ostatniej aktualizacji ulotki: 28.04.2017


CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO

 

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

Stimuloton, 50 mg, tabletki powlekane

2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

Substancja czynna:

Jedna tabletka powlekana zawiera 50 mg sertraliny (Sertralinum) w postaci chlorowodorku.

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Tabletka powlekana.

Białe lub prawie białe, owalne, obustronnie wypukłe tabletki powlekane z  napisem E271 po jednej stronie oraz z rowkiem dzielącym po drugiej stronie.

Tabletkę można podzielić na równe dawki.

4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

4.1 Wskazania do stosowania

Sertralina jest wskazana w leczeniu:

  • Epizodów dużej depresji. Zapobieganiu nawrotowi epizodów dużej depresji.
  • Zaburzeń obsesyjno-kompulsyjnych (ZO-K) u dorosłych oraz dzieci i młodzieży w wieku 6-17 lat.
  • Lęku napadowego z towarzyszącą (lub nie) agorafobią.
  • Zespołu lęku pourazowego, tzw. post-traumatic stress disorder (PTSD).
  • Zespołu lęku społecznego.
4.2. Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie

Leczenie początkowe

Depresja i zaburzenia obsesyjno-kompulsyjne (ZO-K)

Leczenie sertraliną należy rozpocząć od dawki 50 mg na dobę.

Lęk napadowy,PTSD i zespół lęku społecznego

Leczenie należy rozpocząć od dawki 25 mg na dobę. Po upływie tygodnia dawkę można zwiększyć do 50 mg na dobę. Ten schemat dawkowania powoduje zmniejszenie częstości działań niepożądanych charakterystycznych dla początkowej fazy leczenia lęku napadowego.

Dostosowanie dawki

Depresja,ZO-K,  lęk napadowy, zespół lęku społecznego i PTSD

U pacjentów niereagujących na dawkę 50 mg, korzystne bywa jej zwiększenie. Zmian dawkowania należy dokonywać w odstępach co najmniej jednego tygodnia, każdorazowo o 50 mg, aż do maksymalnej dawki 200 mg na dobę. Biorąc pod uwagę okres półtrwania sertraliny (wynoszący 24 h), nie należy zmieniać dawkowania częściej niż raz na tydzień.

Początek działania terapeutycznego może nastąpić w ciągu 7 dni, jednakże zauważalne efekty działania widoczne są zazwyczaj po dłuższym okresie leczenia, szczególnie w przypadku ZO-K.

Leczenie podtrzymujące

W leczeniu długoterminowym należy stosować możliwie jak najmniejsze dawki zapewniające efekt terapeutyczny, dostosowywane zależnie od potrzeby.

Depresja

Długotrwałe leczenie może być również konieczne w celu zapobiegania nawrotom epizodów dużej depresji (ang. major depressive episodes MDE). W większości przypadków zalecana dawka jest taka sama, jaką stosuje się w trakcie bieżącego epizodu. Chorzy na depresję powinni być leczeni wystarczająco długo, przez co najmniej 6 miesięcy, aby upewnić się, że objawy choroby ustąpiły.

Lęk napadowy i ZO-K

W przypadku  lęku napadowego i ZO-K należy regularnie oceniać potrzebę kontynuowania leczenia, ponieważ nie wykazano skuteczności w zapobieganiu nawrotom tych chorób.

Dzieci i młodzież

Stosowanie u dzieci i młodzieży z zaburzeniami obsesyjno-kompulsyjnymi

Wiek 13-17 lat: początkowo 50 mg raz na dobę.

Wiek 6-12 lat: początkowo 25 mg raz na dobę. Po tygodniu dawkę można zwiększyć do 50 mg raz na dobę.

Gdy brak spodziewanego efektu po dawce 50 mg na dobę, następne dawki mogą być większe w kolejnych tygodniach , w zależności od potrzeb. Dawka maksymalna wynosi 200 mg na dobę. Zwiększając dawkę dobową powyżej 50 mg należy wziąć  pod uwagę mniejszą masę ciała u dzieci w porównaniu z dorosłymi. Nie należy zmieniać dawkowania częściej niż raz na tydzień.

Nie wykazano skuteczności stosowania produktu leczniczego w przypadkach dużej depresji u dzieci.

Brak dostępnych danych dotyczących stosowania produktu leczniczego dla dzieci poniżej 6. roku życia (patrz punkt 4.4)

Osoby w podeszłym wieku

U pacjentów w podeszłym wieku produkt leczniczy należy stosować ostrożnie, ponieważ może u nich występować zwiększone ryzyko hiponatremii (patrz punkt 4.4).

Zaburzenia czynności wątroby

U pacjentów z niewydolnością wątroby sertralinę należy stosować ostrożnie. Należy stosować mniejsze dawki produktu leczniczego lub podawać produkt leczniczy rzadziej (patrz punkt 4.4). Ponieważ brak odpowiednich danych klinicznych, sertraliny nie należy stosować u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby (patrz punkt 4.4).

Zaburzenia czynności nerek

U pacjentów z niewydolnością nerek dostosowanie dawki nie jest wymagane (patrz punkt 4.4).

Objawy odstawienia po przerwaniu leczenia sertraliną

Należy unikać nagłego odstawienia. Zaprzestając leczenia sertraliną, należy stopniowo zmniejszać dawkę przez okres co najmniej jednego lub dwóch tygodni, aby ograniczyć ryzyko wystąpienia reakcji z odstawienia (patrz punkty 4.4 i 4.8). Jeżeli po zmniejszeniu dawki lub po zakończeniu leczenia wystąpią objawy odstawienia produktu leczniczego, których pacjent nie toleruje, należy rozważyć powrót do wcześniej zaleconej dawki. Następnie lekarz może kontynuować zmniejszanie dawki, ale w sposób bardziej stopniowy.

Sposób podawania

Podanie doustne.

Stimuloton należy przyjmować jednorazowo w ciągu doby (rano lub wieczorem).

Pokarm nie wpływa na wchłanianie produktu leczniczego, dlatego tabletki  można przyjmować z posiłkiem lub niezależnie od posiłku.

4.3 Przeciwwskazania
  • Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.
  • Jednoczesne stosowanie nieodwracalnych inhibitorów monoaminooksydazy (MAO) jest przeciwwskazane z uwagi na ryzyko wywołania zespołu serotoninowego, który przebiega z objawami takimi jak pobudzenie psychoruchowe, drżenie mięśniowe i hipertermia.
  • Nie należy rozpoczynać stosowania sertraliny przez co najmniej 14 dni od zakończenia leczenia nieodwracalnym inhibitorem MAO. Sertralinę należy odstawić co najmniej 7 dni przed rozpoczęciem leczenia nieodwracalnym inhibitorem MAO (patrz punkt 4.5).
  • Jednoczesne stosowanie pimozydu jest przeciwwskazane (patrz punkt 4.5).
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Zespół serotoninowy (ang. Serotonin Syndrome, SS) lub złośliwy zespół neuroleptyczny (ang.

Neuroleptic Malignant Syndrome, NMS)

Rozwój potencjalnie zagrażających życiu zespołów, takich jak zespół serotoninowy (SS) lub złośliwy zespół neuroleptyczny (NMS), zaobserwowano u osób przyjmujących SSRI, w tym u pacjentów przyjmujących sertralinę. Ryzyko wystąpienia SS lub NMS wzrasta, gdy produkty lecznicze serotoninergiczne (w tym tryptany) stosuje się równocześnie z produktami leczniczymi, które upośledzają metabolizm serotoniny (w tym z inhibitorami MAO, np. błękitem metylenowym), produktami leczniczymi przeciwpsychotycznymi i innymi antagonistami dopaminy oraz lekami opioidowymi. Pacjenta należy obserwować pod kątem wystąpienia objawów przedmiotowych i podmiotowych zespołów SS lub NMS (patrz punkt 4.3).

Zmiana z selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI), produktów leczniczych przeciwdepresyjnych lub produktów leczniczych przeciwobsesyjnych

Istnieją ograniczone dane z kontrolowanych badań na temat optymalnego czasu zmiany terapii z SSRI, produktów leczniczych przeciwdepresyjnych lub produktów leczniczych przeciwobsesyjnych na sertralinę. Podczas takiej zmiany należy zachować ostrożność i rozsądną ocenę medyczną, szczególnie w przypadku zmiany z produktów leczniczych długo działających, takich jak fluoksetyna.

Inne produkty lecznicze serotoninergiczne, np. tryptofan, fenfluramina i agoniści 5-HT

Równoczesne podawanie sertraliny z innymi produktami leczniczymi, które nasilają neuroprzekaźnictwo serotoninergiczne, takimi jak tryptofan lub fenfluramina czy agoniści 5-HT, bądź produktami ziołowymi zawierającymi ziele dziurawca zwyczajnego (Hypericum perforatum), należy podejmować ostrożnie, a w miarę możliwości należy tego unikać ze względu na możliwość interakcji farmakodynamicznych.

Wydłużenie odstępu QT, częstoskurcz typu Torsade de Pointes (TdP)

Po wprowadzeniu sertraliny do obrotu opisywano przypadki wydłużenia odstępu QT i niemiarowości komorowej typu Torsade de Pointes (TdP). Większość opisywanych przypadków wystąpiła u pacjentów z innymi czynnikami ryzyka wydłużenia odstępu QT, częstoskurczu typu torsade de pointes. Z tego względu sertraline należy stosować z ostrożnością u pacjentów z czynnikami ryzyka wydłużenia odstępu QT.

Aktywacja manii lub hipomanii

U niewielkiego odsetka pacjentów leczonych dopuszczonymi do obrotu produktami leczniczymi przeciwdepresyjnymi i produktami leczniczymi przeciwobsesyjnymi, w tym sertraliną, obserwowano objawy manii i (lub) hipomanii. Dlatego sertralinę należy stosować ostrożnie u pacjentów z epizodami manii i (lub) hipomanii w wywiadzie. Konieczna jest ścisła obserwacja przez lekarza. Sertralinę należy odstawić u każdego pacjenta wchodzącego w fazę maniakalną.

Schizofrenia

U pacjentów ze schizofrenią może dojść do nasilenia objawów psychotycznych.

Napady padaczkowe

U pacjentów leczonych sertraliną mogą wystąpić napady padaczkowe. Należy unikać stosowania sertraliny u pacjentów z niestabilną padaczką, a pacjentów z kontrolowaną padaczką należy uważnie monitorować. Sertralinę należy odstawić u każdego pacjenta, u którego pojawią się napady padaczkowe.

Samobójstwo, myśli samobójcze lub kliniczne nasilenie choroby

Depresja związana jest ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia myśli samobójczych, samookaleczenia oraz samobójstwa. Ryzyko to utrzymuje się do czasu uzyskania pełnej remisji. Ponieważ poprawa może nie nastąpić w ciągu kilku pierwszych tygodni leczenia lub dłużej, pacjentów należy do tego czasu poddać ścisłej obserwacji. Z doświadczeń klinicznych wynika, że ryzyko samobójstwa może zwiększyć się we wczesnym etapie powrotu do zdrowia.

Inne zaburzenia psychiczne, w których przepisywany jest Stimuloton, mogą być również związane ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia zachowań samobójczych. Ponadto zaburzenia te mogą współistnieć z ciężkimi zaburzeniami depresyjnymi. W związku z tym u pacjentów leczonych z powodu innych zaburzeń psychicznych należy podjąć takie same środki ostrożności, jak u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami depresyjnymi.

Pacjenci z zachowaniami samobójczymi w wywiadzie lub pacjenci przejawiający przed rozpoczęciem leczenia znacznego stopnia skłonności samobójcze, należą do grupy zwiększonego ryzyka wystąpienia myśli samobójczych lub prób samobójczych i należy ich poddać ścisłej obserwacji w trakcie leczenia. Metaanaliza kontrolowanych placebo badań klinicznych nad produktami leczniczymi przeciwdepresyjnymi, stosowanymi u dorosłych pacjentów z zaburzeniami psychicznymi, wykazała zwiększone (w porównaniu z placebo) ryzyko zachowań samobójczych u pacjentów w wieku poniżej 25 lat, stosujących produkty lecznicze przeciwdepresyjne.

W trakcie leczenia, zwłaszcza na początku terapii i po zmianie dawki, należy ściśle obserwować pacjentów, szczególnie z grupy podwyższonego ryzyka. Pacjentów (oraz ich opiekunów) należy uprzedzić o konieczności zwrócenia uwagi na każdy objaw klinicznego nasilenia choroby, wystąpienie zachowań lub myśli samobójczych oraz nietypowych zmian w zachowaniu, a w razie ich wystąpienia, o konieczności niezwłocznego zwrócenia się do lekarza.

Dzieci i młodzież

Produktu leczniczego Stimuloton nie należy stosować w leczeniu dzieci i młodzieży poniżej 18. roku życia z wyjątkiem pacjentów z zaburzeniami obsesyjno-kompulsyjnymi w wieku 6-17 lat. W toku prób klinicznych zachowania samobójcze (myśli i próby samobójcze) oraz wrogość (szczególnie agresję, zachowania buntownicze i przejawy gniewu) obserwowano częściej u dzieci i młodzieży leczonych produktami leczniczymi przeciwdepresyjnymi niż u grupy, której podawano placebo. Jeśli na skutek istniejącej potrzeby klinicznej podjęta jednak zostanie decyzja o leczeniu, pacjent powinien być uważnie obserwowany pod kątem wystąpienia objawów samobójczych. Ponadto dostępne są jedynie ograniczone dane  na temat  bezpieczeństwa długotrwałego stosowania u dzieci i młodzieży, dotyczące wzrostu, dojrzewania oraz rozwoju poznawczego i rozwoju zachowania. Po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu opisano kilka przypadków opóźnionego wzrostu i pokwitania. Znaczenie kliniczne i związek przyczynowy nie są jasne (patrz punkt 5.3 odpowiednie dane przedkliniczne dotyczące bezpieczeństwa).  Stan zdrowia dzieci leczonych długotrwale powinien być kontrolowany przez lekarza w celu wykrycia nieprawidłowości dotyczących wzrostu i rozwoju.

Akatyzja, pobudzenie psychoruchowe

Stosowanie sertraliny może być związane z wystąpieniem akatyzji, która charakteryzuje się subiektywnie nieprzyjemnym lub uciążliwym pobudzeniem psychoruchowym i koniecznością poruszania się, czemu często towarzyszy niezdolność do siedzenia lub stania bez ruchu. Zaburzenie to występuje najczęściej w okresie pierwszych kilku tygodni leczenia. U pacjentów, u których wystąpią te objawy, zwiększanie dawek produktu leczniczego może być szkodliwe.

Cukrzyca

U pacjentów z cukrzycą leczenie produktami leczniczymi z grupy SSRI może zmieniać kontrolę glikemii. Konieczne może być dostosowanie dawki insuliny i (lub) używanych jednocześnie doustnych produktów leczniczych przeciwcukrzycowych.

Nietypowe krwawienie, krwotok

Zgłaszano nietypowe krwawienia skórne podczas stosowania selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny, w tym wybroczyny i plamicę oraz inne incydenty krwotoczne, takie jak krwawienie z przewodu pokarmowego lub krwawienie ginekologiczne, w tym krwawienia śmiertelne. Zaleca się zachowanie ostrożności u pacjentów przyjmujących SSRI, szczególnie w przypadku równoczesnego stosowania produktów leczniczych, o których wiadomo, że wykazują niekorzystny wpływ na czynność płytek (np. leki przeciwzakrzepowe, nietypowe leki przeciwpsychotyczne i fenotiazyny, większość trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, kwas acetylosalicylowy i niesteroidowe leki przeciwzapalne /NLPZ/), jak również u pacjentów z zaburzeniami związanymi z krwawieniem w wywiadzie (patrz punkt 4.5).

Hiponatremia

Podczas leczenia produktami leczniczymi z grup SSRI lub SNRI, w tym sertraliną, może wystąpić hiponatremia. W wielu przypadkach wydaje się, że hiponatremia jest wynikiem zespołu niewłaściwego wydzielania hormonu antydiuretycznego (SIADH). Opisywano przypadki spadku poziomu sodu w surowicy poniżej 110 mmol/1.

U pacjentów w podeszłym wieku ryzyko wystąpienia hiponatremii podczas stosowania produktów leczniczych z grup SSRI lub SNRI może być większe. Także u pacjentów przyjmujących diuretyki lub z innego powodu narażonych na spadek objętości osocza ryzyko może być większe (patrz punkt „Osoby w podeszłym wieku”). U pacjentów z objawową hiponatremią należy rozważyć odstawienie sertraliny i wdrożenie odpowiedniego postępowania medycznego. Do objawów przedmiotowych i podmiotowych hiponatremii należy ból głowy, trudności z koncentracją, zaburzenia pamięci, splątanie, osłabienie i zaburzenia równowagi, które mogą prowadzić do upadków. Objawy przedmiotowe i podmiotowe związane z cięższymi i (lub) bardziej nagłymi przypadkami obejmują omamy, omdlenia, drgawki, śpiączkę, zatrzymanie oddechu oraz zgon.

Objawy odstawienia obserwowane po przerwaniu leczenia sertraliną

Objawy odstawienia po przerwaniu leczenia występują często, szczególnie w przypadku nagłego odstawienia (patrz punkt 4.8). W badaniach klinicznych wśród pacjentów leczonych sertraliną częstość zgłaszanych reakcji związanych z odstawieniem produktu leczniczego wynosiła 23% u osób odstawiających sertralinę w porównaniu z 12% u osób, które nadal otrzymywały leczenie sertraliną.

Ryzyko objawów odstawienia może zależeć od wielu czynników, w tym czasu stosowania i dawki produktu leczniczego, a także szybkości redukowania dawek. Najczęściej zgłaszanymi reakcjami są zawroty głowy, zaburzenia czuciowe (w tym parestezje), zaburzenia snu (w tym bezsenność i intensywne sny), pobudzenie lub niepokój, nudności i (lub) wymioty, drżenia i bóle głowy. Zazwyczaj objawy te mają łagodne lub umiarkowane nasilenie; jednak u niektórych pacjentów mogą one być ciężkie. Zwykle występują one w ciągu pierwszych kilku dni po przerwaniu leczenia, lecz istnieją bardzo rzadkie doniesienia na temat wystąpienia takich objawów u pacjentów, którzy przez niedopatrzenie pominęli dawkę produktu leczniczego. Na ogół objawy te mają charakter samoograniczający i ustępują w ciągu 2 tygodni, choć u niektórych osób mogą one utrzymywać się dłużej (2-3 miesiące lub więcej). Dlatego też przy przerywaniu leczenia zaleca się stopniowe zmniejszanie dawek sertraliny w okresie kilku tygodniu lub miesięcy, w zależności od potrzeb pacjenta (patrz punkt 4.2).

Zaburzenia czynności wątroby

Sertraliną jest w znacznym stopniu metabolizowana przez wątrobę. Badanie farmakokinetyczne z zastosowaniem wielu dawek u pacjentów z niewielką, stabilną marskością wątroby wykazało wydłużenie okresu połowicznej eliminacji oraz około trzykrotnie większe wartości AUC i Cmax w porównaniu z osobami zdrowymi. Nie zaobserwowano istotnych różnic w stopniu wiązania się produktu leczniczego z białkami osocza pomiędzy obiema grupami. Podczas stosowania sertraliny u pacjentów z chorobami wątroby należy zachować ostrożność. W przypadku podawania sertraliny pacjentom z niewydolnością wątroby należy rozważyć zmniejszenie dawek produktu leczniczego lub jego rzadsze podawanie. Sertralina nie powinna być stosowana u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby (patrz punkt 4.2).

Zaburzenia czynności nerek

Sertralina jest w znacznym stopniu metabolizowana, a wydalanie niezmienionego produktu leczniczego z moczem stanowi mniej istotną drogę eliminacji. W badaniach z udziałem pacjentów z łagodną lub umiarkowaną niewydolnością nerek (klirens kreatyniny 30-60 ml/min) bądź z umiarkowaną lub ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny 10-29 ml/min), po zastosowaniu wielokrotnych dawek parametry farmakokinetyczne (AUC0-24 lub Cmax) nie różniły się w sposób istotny od wartości u osób z grupy kontrolnej. Sertralina nie wymaga korygowania dawek odpowiednio do stopnia niewydolności nerek.

Osoby w podeszłym wieku

Ponad 700 pacjentów w podeszłym wieku (>65 lat) uczestniczyło w badaniach klinicznych. Schemat i częstość reakcji niepożądanych u osób starszych były podobne jak u pacjentów w młodszym wieku.

Stosowanie produktów leczniczych z grup SSRI lub SNRI, w tym sertraliny, może się jednak wiązać z przypadkami klinicznie istotnej hiponatremii u osób w podeszłym wieku, które mogą być bardziej narażone na to zdarzenie niepożądane (patrz podpunkt Hiponatremia w punkcie 4.4).

Terapia elektrowstrząsowa (EW)

Nie przeprowadzono badań klinicznych określających ryzyko lub korzyści związane z jednoczesnym stosowaniem elektrowstrząsów i sertraliny.

Sok grejpfrutowy

Stosowanie sertraliny z sokiem grejpfrutowym nie jest zalecane (patrz punkt 4.5).

Wpływ na wyniki przesiewowych badań moczu

U pacjentów przyjmujących sertralinę opisywano fałszywie dodatnie wyniki przesiewowych testów immunologicznych na obecność benzodiazepin. Jest to efekt braku swoistości testów przesiewowych. Wyniki testów mogą być fałszywie dodatnie jeszcze przez wiele dni po zakończeniu leczenia sertraliną. Należy potwierdzić wynik, stosując metody chromatografii gazowej lub spektrometrii masowej, co umożliwi odróżnienie sertraliny od benzodiazepin.

Jaskra z zamkniętym kątem przesączania

Produkty lecznicze z grupy SSRIs, w tym sertralina, mogą wpływać na wielkość źrenic, wywołując ich rozszerzenie. Na skutek rozszerzenia źrenicy zmniejsza się kąt przesączania, co prowadzi do zwiększenia ciśnienia wewnątrzgałkowego oraz wystąpienia jaskry z zamkniętym kątem przesączania, zwłaszcza u pacjentów z predyspozycjami do tych zmian. Dlatego należy zachować ostrożność podczas stosowania sertraliny u pacjentów z jaskrą z zamkniętym kątem lub z jaskrą w wywiadzie.

4.5. Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Przeciwwskazane

Inhibitory  monoaminooksydazy (MAO):

Nieodwracalne inhibitory MAO (np. selegilina)

Sertraliny nie wolno stosować w połączeniu z nieodwracalnymi (nieselektywnymi) inhibitorami MAO, takimi jak selegilina. Nie wolno rozpoczynać stosowania sertraliny wcześniej niż po 14 dniach od zakończenia leczenia nieodwracalnym (nieselektywnym) inhibitorem MAO. Sertralinę należy odstawić co najmniej 7 dni przed rozpoczęciem leczenia nieodwracalnym inhibitorem MAO (patrz punkt 4.3).

Odwracalny, selektywny inhibitor MAO-A (moklobemid)

Z uwagi na ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego nie zaleca się stosowania sertraliny w połączeniu z odwracalnym, selektywnym inhibitorem MAO, takim jak moklobemid. Po zakończeniu leczenia odwracalnym inhibitorem MAO, a przed rozpoczęciem stosowania sertraliny, można zastosować okres odstawiania krótszy niż 14 dni. Zaleca się odstawienie sertraliny co najmniej 7 dni przed rozpoczęciem leczenia odwracalnym inhibitorem MAO (patrz punkt 4.3).

Odwracalny, nieselektywny inhibitor MAO (linezolid)

Antybiotyk linezolid jest słabym, odwracalnym i nieselektywnym inhibitorem MAO. Nie należy go podawać pacjentom leczonym sertraliną (patrz punkt 4.3).

Donoszono o ciężkich reakcjach niepożądanych u pacjentów, u których zakończono leczenie inhibitorem MAO (np. błękit metylenowy) wkrótce przed rozpoczęciem stosowania sertraliny lub u których odstawiono sertralinę tuż przed zastosowaniem inhibitora MAO. Reakcje te obejmowały drżenie mięśniowe, mioklonie, obfite poty, nudności, wymioty, nagłe zaczerwienienie skóry, nieukładowe zawroty głowy i hipertermię z cechami przypominającymi złośliwy zespół neuroleptyczny, drgawki i zgon.

Pimozyd

W badaniu z małą pojedynczą dawką pimozydu (2 mg) i jednocześnie podawaną sertraliną, obserwowano zwiększone stężenie pimozydu o około 35%. Nie wiązało się to z jakimikolwiek zmianami EKG. Ponieważ mechanizm tej reakcji jest nieznany oraz ze względu na wąski indeks terapeutyczny pimozydu, przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie sertraliny i pimozydu (patrz punkt 4.3).

Jednoczesne stosowanie z sertraliną nie jest zalecane

Produkty lecznicze działające hamująco na OUN, alkohol

Podawanie sertraliny w dawce 200 mg na dobę osobom zdrowym nie nasilało działania alkoholu, karbamazepiny, haloperydolu ani fenytoiny na funkcje poznawcze i sprawność psychomotoryczną u osób zdrowych. Jednak nie jest zalecane picie alkoholu podczas stosowania sertraliny.

Inne produkty lecznicze serotoninergiczne

Patrz punkt 4.4

Ostrożność należy też zachować podczas stosowania fentanylu, (stosowanego w znieczuleniu ogólnym oraz leczeniu przewlekłego bólu), innych substancji działających na układ serotoniny (w tym innych serotoninergicznych środków przeciwdepresyjnych, tryptanów) oraz innych substancji działających na układ opioidowy.

Specjalne ostrzeżenia

Produkty lecznicze wydłużające odstęp QT

Ryzyko wydłużenia QTc i (lub) arytmii komorowych (takich jak TdP) może wzrastać w razie jednoczesnego stosowania innych produktów leczniczych wydłużających QTc (np. niektórych produktów leczniczych przeciwpsychotycznych czy antybiotyków) (patrz punkt 4.4).

Lit

Wyniki badania z udziałem grupy kontrolnej otrzymującej placebo przeprowadzonego u osób zdrowych wskazują, że jednoczesne podawanie sertraliny i litu nie zmieniało farmakokinetyki litu, ale nasilało drżenia (w porównaniu do placebo), co wskazuje na możliwość interakcji farmakodynamicznej. Podczas jednoczesnego podawania sertraliny i litu, wskazane jest właściwe monitorowanie pacjentów.

Fenytoina

Kontrolowane użyciem placebo badanie u zdrowych ochotników wskazuje, że długotrwałe stosowanie sertraliny w dawce 200 mg na dobę nie powoduje klinicznie istotnego hamowania metabolizmu fenytoiny. Niemniej jednak, ponieważ pojawiły się doniesienia o silnym wpływie fenytoiny na organizm pacjentów stosujących sertralinę, zaleca się na początku stosowania sertraliny monitorowanie stężenia fenytoiny w celu właściwego dostosowania jej dawek. Dodatkowo jednoczesne stosowanie fenytoiny może powodować zmniejszenie stężenia sertraliny w osoczu. Nie można wykluczyć, że inne induktory CYP3A4, np. fenobarbital, karbamazepina, ziele dziurawca zwyczajnego, ryfampicyna mogą powodować zmniejszenie stężenia sertraliny w osoczu.

Tryptany

Po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu opisywano rzadkie przypadki osłabienia, nadmiernej odpowiedzi ruchowej, braku koordynacji, dezorientacji, lęku i pobudzenia podczas jednoczesnego stosowania sertraliny i sumatryptanu. Objawy zespołu serotoninowego mogą również występować po zastosowaniu innych produktów leczniczych tej samej klasy (tryptany).

Jeżeli zatem jednoczesne stosowanie sertraliny i tryptanów jest klinicznie uzasadnione, wskazana jest obserwacja pacjenta (patrz punkt 4.4).

Warfaryna

Jednoczesne stosowanie sertraliny w dawce 200 mg na dobę oraz warfaryny powodowało niewielkie, ale istotne statystycznie wydłużenie czasu protrombinowego, które w rzadkich przypadkach może zmieniać wartość INR. W związku z tym czas protrombinowy powinien być badany przed rozpoczęciem i po zakończeniu leczenia sertraliną.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi, digoksyną, atenololem, cymetydyną

Równoczesne podawanie cymetydyny powodowało znaczny spadek klirensu sertraliny. Znaczenie kliniczne tych zmian jest nieznane. Sertralina nie wykazuje wpływu na zdolność atenololu do blokowania receptorów beta-adrenergicznych. Nie zaobserwowano interakcji między sertraliną podawaną w dawce 200 mg na dobę, a digoksyną.

Produkty lecznicze mające wpływ na czynność płytek

Podczas podawania produktów leczniczych mających wpływ na czynność płytek (np. NLPZ, kwas acetylosalicylowy i tyklopidyna) lub innych produktów leczniczych, które mogą zwiększać ryzyko krwawień, równocześnie z produktami leczniczymi z grupy SSRI, w tym z sertraliną, ryzyko krwawień może się zwiększać (patrz punkt 4.4).

Produkty lecznicze zwiotczające mięśnie

Produkty lecznicze z grupy SSRI mogą zmniejszać aktywność cholinoesterazy w osoczu, co wydłuża  blokowanie przewodnictwa nerwowo-mięśniowego przez miwakurium lub inne substancje o takim działaniu.

Produkty lecznicze metabolizowane przez cytochrom P450

Sertralina może działać jak łagodny lub umiarkowany inhibitor cytochromu CYP 2D6. Badania interakcji prowadzone podczas długotrwałego podawania sertraliny w dawce 50 mg na dobę wykazały umiarkowany wzrost (średnio o 23-37 %) stałego poziomu dezypraminy w osoczu (markera aktywności izoenzymu CYP 2D6). Mogą wystąpić istotne klinicznie interakcje z innymi substratami cytochromu CYP 2D6 o wąskim indeksie terapeutycznym, takimi jak produkty lecznicze przeciwtmiczne klasy 1C, w tym propafenon i flekainid, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne i typowe produkty lecznicze przeciwpsychotyczne, zwłaszcza w przypadku stosowania większych dawek sertraliny.

Sertralina nie hamuje aktywności izoenzymów CYP 3A4, CYP 2C9, CYP 2C19 i CYP 1A2 w stopniu klinicznie istotnym. Potwierdzono to w badaniach interakcji in vivo z zastosowaniem substratów CYP 3A4 (endogennego kortyzolu, karbamazepiny, terfenadyny, alprazolamu), substratu CYP 2C19 (diazepamu) i substratów CYP 2C9 (tolbutamidu, glibenklamidu i fenytoiny). Badania in vitro wykazały, że sertralina nie wywiera wpływu lub tylko nieznacznie hamuje aktywność izoenzymu CYP 1A2.

Spożywanie trzech szklanek soku grejpfrutowego na dobę prowadziło do zwiększenia stężenia sertraliny w osoczu o około 100% w badaniu ośmiu zdrowych Japończyków, prowadzonym w układzie naprzemiennym. Należy dlatego unikać spożywania soku grejpfrutowego podczas leczenia sertraliną (patrz punkt 4.4).

Na podstawie badania interakcji z sokiem grejpfrutowym nie można wykluczyć, że jednoczesne podanie sertraliny i silnych inhibitorów CYP3A4, np. inhibitorów proteazy, ketokonazolu, itrakonazolu, pozakonazolu, worykonazolu, klarytromycyny, telitromycyny i nefazodonu, nie zwiększy jeszcze bardziej narażenia na sertralinę. Dotyczy to także umiarkowanie silnych inhibitorów CYP3A4, takich jak aprepitant, erytromycyna, flukonazol, werapamil czy diltiazem. Podczas leczenia sertraliną należy unikać przyjmowania silnych inhibitorów CYP3A4.

U osób z wolnym metabolizmem przy udziale CYP2C19 stężenie sertraliny w osoczu jest o ok. 50% wyższe w porównaniu z osobami szybko metabolizującymi (patrz punkt 5.2). Nie można wykluczyć interakcji z silnymi inhibitorami CYP2C19, takimi jak omeprazol, lanzoprazol, pantoprazol, rabeprazol, fluoksetyna, fluwoksamina.

4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Ciąża

Nie są dostępne odpowiednio kontrolowane badania dotyczące stosowania produktu leczniczego u kobiet w ciąży. Jednak w przeprowadzonych badaniach doświadczalnych nie obserwowano wad wrodzonych wywołanych przez sertralinę. Badania na zwierzętach wykazały wpływ produktu leczniczego na płodność, prawdopodobnie spowodowany toksycznym działaniem farmakodynamicznym substancji na matkę i (lub) bezpośrednim działaniem farmakodynamicznym substancji na płód (patrz punkt 5.3).

Zaobserwowano objawy odpowiadające objawom z odstawienia u niektórych noworodków, których matkom w trakcie ciąży podawano sertralinę. To zjawisko występowało również w przypadku innych produktów leczniczych przeciwdepresyjnych z grupy SSRI. Nie zaleca się stosowania sertraliny w czasie ciąży, chyba że stan kliniczny kobiety uzasadnia taką potrzebę, a potencjalne korzyści z leczenia przeważają nad ewentualnymi zagrożeniami.

Jeśli matka kontynuuje stosowanie sertraliny w późnych okresach ciąży, zwłaszcza w trzecim trymestrze, noworodka należy poddać obserwacji. Po stosowaniu sertraliny przez matkę w późnych okresach ciąży, u noworodka mogą wystąpić następujące objawy: ostra niewydolność oddechowa, sinica, bezdech, napady drgawkowe, wahania temperatury ciała, trudności z przyjmowaniem pokarmu, wymioty, hipoglikemia, wzmożone napięcie mięśniowe, obniżone napięcie mięśniowe, wygórowanie odruchów, drżenia mięśniowe, skurcze mięśni, drażliwość, podsypianie, ciągły płacz, senność i zaburzenia snu. Objawy te mogą wynikać albo z działań serotoninergicznych, albo z wystąpienia objawów z odstawienia. W większości przypadków powikłania występują natychmiast lub wkrótce po porodzie (w ciągu mniej niż 24 godzin).

Z danych epidemiologicznych wynika, że stosowanie produktów leczniczych z grupy SSRI w trakcie ciąży, szczególnie w późnym jej okresie, może zwiększać ryzyko wystąpienia zespołu przetrwałego nadciśnienia płucnego u noworodków (PPHN). Obserwowano ryzyko na poziomie ok. 5 przypadków na 1000 ciąż. W populacji ogólnej występuje od 1 do 2 przypadków PPHN na 1000 ciąż.

Karmienie piersią

Opublikowane dane dotyczące stężeń sertraliny w mleku matki wskazują, że do mleka przenikają niewielkie ilości sertraliny i jej metabolitu N-desmetylosertraliny. U niemowląt karmionych piersią stwierdzano na ogół bardzo niskie lub niewykrywalne stężenie produktu leczniczego w surowicy, z pojedynczym wyjątkiem niemowlęcia ze stężeniem sertraliny odpowiadającym około 50% wartości stwierdzanej u matki (jednak bez zauważalnego wpływu na stan zdrowia tego niemowlęcia).

Dotychczas nie donoszono o występowaniu jakichkolwiek działań niepożądanych u niemowląt karmionych piersią przez matki stosujące sertralinę, jednak nie można wykluczyć ryzyka takich działań.

Nie zaleca się stosowania produktu leczniczego u matek karmiących piersią, chyba że w ocenie lekarza związane z tym korzyści przewyższają ryzyko.

Płodność

W badaniach na zwierzętach nie wykazano wpływu sertraliny na parametry płodności (patrz punkt 5.3.). Z opisów przypadków stosowania niektórych produktów leczniczych z grupy SSRI u ludzi wynika, że wpływ na jakość nasienia jest przemijający.

Jak dotąd nie obserwowano wpływu produktu leczniczego na płodność u ludzi.

4.7. Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Farmakologiczne badania kliniczne wykazały, że sertralina nie wpływa na sprawność psychomotoryczną. Produkty lecznicze przeciwdepresyjne mogą jednak upośledzać psychiczne lub fizyczne funkcje konieczne do sprawnego wykonywania potencjalnie niebezpiecznych zadań, takich jak prowadzenie samochodu lub obsługiwanie maszyn, przed czym należy przestrzec pacjenta.

4.8. Działania niepożądane

Najczęstszym działaniem niepożądanym są nudności. W leczeniu zespołu lęku społecznego u 14% mężczyzn występowały zaburzenia seksualne (niezdolność do ejakulacji) w porównaniu z 0% w grupie placebo. Te działania niepożądane są zależne od dawki i często mają charakter przemijający podczas dalszego leczenia.          

Profil działań niepożądanych często obserwowanych w podwójnie zaślepionych, kontrolowanych placebo badań z udziałem pacjentów z ZO-K, napadami paniki, PTSD i zespołem lęku społecznego był podobny do zaobserwowanego w badaniach klinicznych pacjentów z depresją.

Tabela 1 przedstawia działania niepożądane zaobserwowane po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu (częstość nie jest znana) oraz w badaniach klinicznych kontrolowanych placebo (z udziałem łącznie 2542 pacjentów leczonych sertraliną i 2145 osób otrzymujących placebo) dotyczących depresji, ZO-K, napadów paniki, PTSD i zespołu lęku społecznego.

Niektóre niepożądane reakcje na produkt leczniczy wymienione w Tabeli 1 mogą zmniejszać swoje nasilenie oraz częstość występowania w trakcie dalszego leczenia i zazwyczaj nie prowadzą do odstawienia produktu leczniczego.

Tabela 1: Działania niepożądane

Częstość działań niepożądanych zaobserwowanych w kontrolowanych placebo badaniach dotyczących depresji, ZO-K, napadów paniki, PTSD i zespołu lęku społecznego. Połączona analiza i doniesienia po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu (częstość nieznana).

 

Bardzo

często

(≥1/10)

Często

(≥l/100 do <1/10)

Niezbyt często

(≥l/1 000 do

<1/100)

Rzadko

(≥10 000 do

<1/1 000)

Bardzo rzadko

(<1/10 000)

Nieznana

(nie można określić częstości na podstawie dostępnych danych)

Zakażenia i zarażenia pasożytnicze

 

Zapalenie gardła

Zapalenie górnych dróg oddechowych, zapalenie błony śluzowej nosa

Zapalenie uchyłków jelita, zapalenie żołądka i jelit, zapalenie ucha środkowego

 

 

Nowotwory łagodne, złośliwe i nieokreślone (w tym torbiele i polipy)

 

 

 

Nowotwory #

 

 

Zaburzenia krwi i układu chłonnego

 

 

 

Powiększenie węzłów chłonnych

 

Leukopenia, małopłytkowość

Zaburzenia układu immunologicznego

 

 

Nadwrażliwość

Reakcje anafilaktyczne

 

 

Alergia

Zaburzenia endokrynologiczne

 

 

Niedoczynność tarczycy

 

 

Hiperprolaktynemia,

zespół nadmiernego wydzielania wazopresyny

Zaburzenia metabolizmu i odżywiania

 

Jadłowstręt,

zwiększenie apetytu*

 

Cukrzyca, hipercholestero-lemia, hipoglikemia

 

Hiponatremia,  hiperglikemia

Zaburzenia psychiczne

Bezsen­ność (19%)

Depresja*, depersonalizacja,

koszmary senne, lęk*, pobudzenie*, nerwowość, zmniejszenie libido*, bruksizm

Omamy*, agresja, euforia*, apatia, zaburzenia myślenia

Zaburzenia konwersyjne, uzależnienie od leków,

zaburzenia psychotyczne*, agresja*,

paranoja, myśli i (lub) zachowania

samobójcze***,

lunatyzm, przedwczesny wytrysk

 

Paroniria

 

Zaburzenia układu nerwowego

Zawroty

Głowy

(11%),

senność

(13%),

bóle głowy

(21%),*

Parestezje*,

drżenie,

wzmożone napięcie,

zaburzenia smaku,

zaburzenia

koncentracji

Drgawki*,

mimowolne

skurcze mięśni*,

zaburzenia

koordynacji,

hiperkinezy,

zaburzenia

pamięci,

niedoczulica*

zaburzenia

mowy,

zawroty głowy związane z pozycją ciała,

migrena*

Śpiączka*,

choreoatetoza,

dyskineza,

przeczulica,

zaburzenia czucia

 

Zaburzenia

ruchowe (w tym

zaburzenia

pozapiramidowe takie jak:

hiperkinezja,

hipertonia, dystonia,

zgrzytanie zębami,

zaburzenia chodu.

Objawy związane z zespołem

serotoninowym lub złośliwym zespołem neuroleptycznym,

takie jak:

pobudzenie,

splątanie, obfite

pocenie się,

biegunka,

gorączka, nadciśnienie

tętnicze,

sztywność,

tachykardia.

W niektórych przypadkach miało to związek z jednoczesnym stosowaniem produktów leczniczych serotoninergicznych.

Akatyzja i niepokój

psychoruchowy

(patrz punkt 4.4),

skurcz naczyń mózgowych (w tym zespół przemijającego skurczu naczyń mózgowych (RCVS) i zespół Calla-Fleminga).

 

Zaburzenia oka

 

Zaburzenia

widzenia

Rozszerzenie źrenic*

Jaskra, zaburzenia

wydzielania łez,

ubytki pola

widzenia,

podwójne

widzenie,

światłowstręt,

krwotok do komory przedniej oka

 

Nietypowe

widzenie, nierówność źrenic

Zaburzenia ucha i błędnika

 

Szumy uszne*

Ból ucha

 

 

 

Zaburzenia serca

 

Kołatanie serca*

Tachykardia

Zawał serca, bradykardia, choroba serca

 

Wydłużenie odstępu QT, częstoskurcz komorowy (torsade de pointes)

Zaburzenia naczyniowe

 

Uderzenia gorąca*

Nadciśnienie

tętnicze*,

nagłe zaczer-

wienienie skóry

Niedokrwienie obwodowe. krwiomocz

 

Nieprawidłowe krwawienia (takie jak krwawienie z przewodu pokarmowego)

Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia

 

Ziewanie*

Skurcz oskrzeli*, duszność, krwawienie z nosa

Skurcz krtani, hiperwentylacja, niedotlenienie, świst krtaniowy, dysfonia, czkawka

 

Śródmiąższowe zapalenie płuc

Zaburzenia żołądka i jelit

Biegunka

(18%),

nudności

(24%),

suchość

w jamie ustnej

(14%)

Ból brzucha*,

wymioty*,

zaparcia*,

niestrawność,

wzdęcia

Zapalenie

przełyku,

dysfagia, guzy

krwawnicze,

nadmierne

wydzielanie

śliny,

zaburzenia

języka, odbijanie się ze zwracaniem treści

żołądkowej

Smoliste stolce, obecność świeżej krwi w kale, zapalenie jamy ustnej, owrzodzenie języka, choroby zębów, zapalenie języka, owrzodzenie ust

 

Zapalenie trzustki

Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych

 

 

 

Zaburzenia czynności

wątroby

 

Ciężkie dolegliwości wątrobowe (w tym zapalenie

wątroby, żółtaczka oraz

niewydolność

wątroby)

 

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej

 

Wysypka*, nadmierne pocenie się

Obrzęk

okołooczodo-

łowy*, obrzęk twarzy, plamica*, łysienie*, zimny pot, sucha skóra, pokrzywka*, świąd

Zapalenie skóry, pęcherzowe zapalenie skóry, wysypka grudkowa, nieprawidłowa struktura włosów, nieprawidłowy zapach skóry

 

Rzadkie zgłoszenia ciężkich działań niepożądanych ze strony skóry (CDNS): np. zespół Stevensa -Johnsona oraz martwica naskórka, obrzęk

naczynioruchowy, wrażliwość na światło, reakcja skórna

Zaburzenia mięśniowo szkieletowe i tkanki łącznej

 

Ból stawów,

ból mięśni

Choroba zwyrodnienio-wa stawów osłabienie mięśni, bóle pleców, tiki mięśniowe

Zaburzenia kości

 

Skurcze mięśni

Zaburzenia nerek i dróg moczowych

 

 

Częste oddawanie

moczu w nocy,

zatrzymanie

moczu*,

wielomocz,

częstomocz,

zaburzenia w

oddawaniu

moczu, nietrzymanie moczu*

Skąpomocz, opóźnienie w oddawaniu moczu

 

 

Zaburzenia układu rozrodczego i piersi**

Zaburze-nia

wytrysku

(14%)

Zaburzenia wzwodu

 

Krwawienia z

pochwy, zaburzenia czynności

seksualnych zaburzenia czynności

seksualnych u

kobiet, nieregularne

miesiączkowanie

 

Krwotok miesiącz-

kowy, zanikowe

zapalenie sromu i pochwy, zapalenie

żołędzi i napletka, upławy, bolesny wzwód prącia*, mlekotok*

 

Ginekomastia,

 

Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania

Zmęcze-nie (10%)*

Ból w klatce

piersiowej*, złe samopoczucie

Obrzęk obwodowy,

dreszcze,

gorączka*,

astenia*,

pragnienie

Przepuklina,

zmniejszenie

tolerancji lekowej,

utrudniony chód

 

 

Badania diagnostyczne

 

 

Zwiększenie aktywności

aminotransferazy

alaninowej,

zwiększenie aktywności

aminotransferazy

asparaginowej,

zmniejszenie

masy ciała*,

zwiększenie

masy ciała*

Nieprawidłowe

nasienie, zwiększone

stężenie cholesterolu

 

Nieprawidłowe

wyniki badań

laboratoryjnych,

zaburzenia czynności płytek

krwi

Urazy, zatrucia i powikłania po zabiegach

 

 

 

Urazy

 

 

Procedury medyczne i chirurgiczne

 

 

 

Zabieg rozszerzania

naczyń

 

 

W przypadku wystąpienia zdarzeń niepożądanych w przebiegu depresji, ZO-K, zespołu lęku napadowego, PTSD i zespołu lęku społecznego, pojęcie dotyczące układów organizmu należy przeklasyfikować według pojąć dotyczących układów organizmu obowiązujących w badaniach nad depresją.

# Zgłoszono jeden przypadek nowotworu złośliwego u jednego pacjenta otrzymującego sertralinę, w porównaniu z brakiem takich przypadków w grupie otrzymującej placebo.

* Te działania niepożądane wystąpiły również podczas badań po wprowadzeniu produktu do obrotu ** Łączna liczba pacjentów w danej grupie wyodrębnionej według płci: sertralina (1118 mężczyzn, 1424 kobiet), placebo (926 mężczyzn, 1219 kobiet). W przypadku ZO-K- wyłącznie badania krótkoterminowe, trwające od 1 do 12 tygodni.

*** W trakcie leczenia sertraliną lub wkrótce po zakończeniu stosowania tego leku stwierdzano przypadki myśli samobójczych i zachowań samobójczych (patrz punkt 4.4).

 

                         

 

Objawy  odstawienia obserwowane po przerwaniu leczenia sertraliną

Odstawienie sertraliny (szczególnie nagłe) często powoduje objawy odstawienia. Najczęściej zgłaszanymi działaniami są: zawroty głowy, zaburzenia czuciowe (w tym parestezje), zaburzenia snu (w tym bezsenność i intensywne sny), pobudzenie lub niepokój, nudności i (lub) wymioty, drżenie i bóle głowy. Zazwyczaj objawy te mają łagodne lub umiarkowane nasilenie i charakter samoograniczający; jednak u niektórych pacjentów mogą one być ciężkie i (lub) utrzymywać się przez długi czas. Dlatego też, gdy leczenie sertraliną nie jest już konieczne, zaleca się stopniowe zmniejszanie dawek (patrz punkty 4.2 i 4.4).

Osoby w podeszłym wieku

Produkty lecznicze z grup SSRI lub SNRI, w tym sertraliną, mogą być związane z przypadkami klinicznie istotnej hiponatremii u osób w podeszłym wieku, które mogą być bardziej narażone na to działanie niepożądane (patrz punkt 4.4).

Dzieci i młodzież

U ponad 600 pacjentów pediatrycznych leczonych sertraliną ogólny profil reakcji niepożądanych był zazwyczaj podobny do zaobserwowanego w badaniach z udziałem osób dorosłych. W kontrolowanych badaniach (n=281 pacjentów leczonych sertraliną) zaobserwowano następujące działania niepożądane:

Bardzo często (>1/10): bóle głowy (22%), bezsenność (21%), biegunka (11%), i nudności (15%).

Często (>1/100 do <1/10): bóle w klatce piersiowej, mania, gorączka, wymioty, anoreksja, labilność emocjonalna, agresja, pobudzenie, nerwowość, zaburzenia uwagi, zawroty głowy, hiperkinezja, migrena, senność, drżenia, zaburzenia widzenia, suchość w jamie ustnej, niestrawność, koszmary senne, zmęczenie, nietrzymanie moczu, wysypka, trądzik, krwawienie z nosa, wzdęcia.

Niezbyt często (>1/1000 do <1/100): wydłużenie odcinka QT w EKG, próby samobójcze, drgawki, zaburzenia pozapiramidowe, parestezje, depresja, omamy, plamica, hiperwentylacja, niedokrwistość, zaburzenia czynności wątroby, podwyższony poziom aminotransferazy alaninowej, zapalenie pęcherza, opryszczka, zapalenie ucha zewnętrznego, bóle uszu, bóle oczu, rozszerzenie źrenicy, złe samopoczucie, krwiomocz, wysypka krostkowa, katar, urazy, spadek masy ciała, skurcze mięśni, nietypowe sny, apatia, albuminuria, częstomocz, wielomocz, bóle piersi, zaburzenia miesiączkowania, łysienie, zapalenie skóry, nieprawidłowy zapach skóry, pokrzywka, bruksizm, uderzenia gorąca.

Częstość nieznana: mimowolne oddawanie moczu.

Działanie związane z grupą leku

Badania epidemiologiczne, przeprowadzone głównie u pacjentów w wieku 50 lat i starszych, wykazały zwiększone ryzyko złamań kości u pacjentów otrzymujących produkty lecznicze z grupy SSRI (selektywne inhibitory zwrotnego wychwytu serotoniny) i TCA (trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne). Mechanizm powstawania takiego ryzyka jest nieznany.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych

Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa

Tel.: + 48 22 49 21 301

Faks: + 48 22 49 21 309

e-mail: ndl@urpl.gov.pl

Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

4.9 Przedawkowanie

Toksyczność

Margines bezpieczeństwa sertraliny zależy od badanej populacji i (lub) podawanych równolegle produktów leczniczych. Opisywano zgony związane z przedawkowaniem sertraliny, zarówno w monoterapii jak i w połączeniu z innymi produktami leczniczymi i (lub) alkoholem. 

Dlatego w każdym przypadku przedawkowania należy podjąć intensywne postępowanie medyczne.

Objawy

Objawy przedawkowania obejmują działania niepożądane wywołane przez serotoninę, jak senność, zaburzenia żołądkowo-jelitowe (nudności, wymioty), tachykardię, drżenia, podniecenie i zawroty głowy. Rzadziej opisywanym objawem była śpiączka.

Po przedawkowaniu sertraliny opisywano wydłużenie QTc, wystąpienie TdP (torsade de pointes); z tego względu we wszystkich przypadkach przedawkowania sertraliny zalecane jest monitorowanie czynności serca przy użyciu EKG

Leczenie

Nie istnieje swoista odtrutka dla sertraliny. Zalecane jest zapewnienie i utrzymanie drożności dróg oddechowych oraz, jeśli jest to konieczne, odpowiednie dostarczanie tlenu i wentylacja. Węgiel aktywny, który można zastosować w połączeniu ze środkiem przeczyszczającym, może być tak samo lub bardziej skuteczny jak płukanie żołądka i należy brać go pod uwagę przy leczeniu przedawkowania. Nie zaleca się indukowania wymiotów. Zaleca się monitorowanie czynności serca i czynności życiowych, jak też ogólne leczenie objawowe i podtrzymujące. Ze względu na dużą objętość dystrybucji sertraliny, małe jest prawdopodobieństwo skuteczności wymuszonej diurezy, dializy, hemoperfuzji i transfuzji wymiennej.

5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

5.1 Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna:  psychoanaleptyki, leki przeciwdepresyjne, wybiórcze inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI).

Kod ATC: N06A B06

Mechanizm działania

Sertralina jest silnym i swoistym inhibitorem wychwytu serotoniny (5HT) w komórkach nerwowych w badaniach in vitro, nasila działanie 5HT u zwierząt. Ma jedynie bardzo słaby wpływ na wychwyt zwrotny noradrenaliny i dopaminy.

W dawkach leczniczych, sertralina blokuje wychwyt serotoniny w płytkach krwi ludzi. W badaniach na zwierzętach nie wykazano, aby produkt leczniczy działał stymulująco, sedatywnie, cholinolitycznie lub kardiotoksycznie. W kontrolowanych badaniach u zdrowych ochotników sertralina nie powodowała sedacji, ani nie wpływała na sprawność psychomotoryczną. Jako selektywny inhibitor wychwytu 5HT, sertralina nie wpływa na przekaźnictwo katecholaminergiczne. Sertralina nie wykazuje powinowactwa do receptorów muskarynowych (cholinergicznych), serotoninowych, dopaminergicznych, adrenergicznych, histaminergicznych, GABA ani do receptorów benzodiazepinowych. Długotrwałe podawanie sertraliny zwierzętom prowadzi do zmniejszenia liczby i wrażliwości receptorów noradrenergicznych w mózgu. Podobny efekt obserwowano podczas podawania innych produktów leczniczych przeciwdepresyjnych i stosowanych w leczeniu ZO-K.

Nie wykazano, aby sertralina powodowała skłonność do nadużywania. W kontrolowanym za pomocą placebo, podwójnie zaślepionym badaniu porównawczym skłonności do nadużywania sertraliny, alprazolamu i d-amfetaminy u ludzi sertralina nie powodowała dodatnich działań subiektywnych wskazujących na możliwość nadużywania. Z drugiej strony uczestnicy badania oceniali zarówno alprazolam, jak i d-amfetaminę znacznie wyżej niż placebo pod względem satysfakcji związanej ze stosowania produktu leczniczego, euforii i możliwości nadużywania. Sertralina nie powoduje ani pobudzenia, ani niepokoju, jakie są związane z d-amfetaminą, jak też nie wykazuje działania uspokajającego i nie wywołuje zaburzeń psychoruchowych związanych ze stosowaniem alprazolamu. Sertralina nie działa jako dodatnie wzmocnienie u małp rezus szkolonych w zakresie samodzielnego podawania kokainy, jak też nie zastępuję ani d-amfetaminy, ani pentobarbitalu, jako bodźca dyskryminującego u małp rezus.

Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania

Duże zaburzenie depresyjne

Przeprowadzono badanie z udziałem pacjentów ambulatoryjnych z depresją, u których wystąpiła odpowiedź pod koniec wstępnej, 8-tygodniowej, otwartej fazy leczenia sertraliną w dawce 50-200 mg/dobę. Pacjentów tych (n=295) przydzielono losowo do grupy kontynuującej przez 44 tygodnie prowadzone metodą podwójnie ślepej próby leczenie sertralina w dawce 50-200 mg/dobę lub placebo. U pacjentów otrzymujących sertralinę zaobserwowano statystycznie istotną mniejszą częstość nawrotów niż wśród pacjentów otrzymujących placebo. Średnia dawka u osób, które ukończyły badanie, wynosiła 70 mg/dobę. Odsetek osób reagujących na leczenie (określony jako odsetek pacjentów, u których nie doszło do nawrotu choroby) w grupach otrzymujących sertralinę i placebo wyniósł odpowiednio 83,4% i 60,8%.

Zespół lęku pourazowego, tzw. post-traumatic stress disorder (PTSD).

Dane połączone z 3 badań dotyczących PTSD w populacji ogólnej wskazują na mniejszy odsetek odpowiedzi u mężczyzn niż u kobiet. W dwóch badaniach populacji ogólnej, w których uzyskano wyniki dodatnie, odsetek kobiet i mężczyzn reagujących na leczenie sertraliną w porównaniu z placebo był zbliżony (odpowiednio kobiety: 57,2% vs.34,5%, mężczyźni: 53,9% vs. 38,2%) Liczba pacjentów, mężczyzn i kobiet, w połączonych badaniach populacji ogólnej wynosiła odpowiednio 184 i 430, dlatego wyniki dotyczące kobiet są lepiej ugruntowane, natomiast u mężczyzn wyraźny jest wpływ innych zmiennych początkowych (większa częstość nadużywania substancji, dłuższy czas trwania, źródło urazu, itp.), które korelują ze zmniejszeniem efektu działania produktu leczniczego.

Zaburzenie obsesyjno-kompulsyjne u dzieci

Oceniano bezpieczeństwo i skuteczność stosowania sertraliny (50-200 mg/dobę) w leczeniu dzieci (6-12 lat) i młodzieży (13-17 lat ) bez depresji, leczonych ambulatoryjnie, chorujących na zaburzenie obsesyjno-kompulsyjne (ZO-K). Po tygodniu prowadzonej metodą pojedynczo ślepej próby fazy wstępnej, pacjentów przydzielono losowo do grupy leczonej przez dwanaście tygodni zmienną dawką sertraliny lub do grupy placebo. Początkowa dawka u dzieci (6-12 lat) wynosiła 25 mg. U pacjentów z grupy otrzymującej sertraline stwierdzono istotnie większą poprawę według skali Children's Yale-Brown Obsessive Compulsive Scale CY-BOCS (p = 0,005), skali NIMH Global Obsessive Compulsive Scale (p = 0,019) i skali CGI Improvement (p = 0,002) niż u tych z grupy placebo. Ponadto zaobserwowano również tendencję w kierunku większej poprawy w grupie leczonej sertraliną, w porównaniu do grupy otrzymującej placebo według skali CGI Severity (p = 0,089).

W skali CY-BOCs średni wynik początkowy i zmiana w stosunku do wartości początkowej w grupie placebo wynosiły odpowiednio 22,25 ± 6,15 i -3,4 ± 0,82, natomiast w grupie otrzymującej sertraline średni wynik początkowy i zmiana w stosunku do wartości początkowej w grupie placebo wynosiły odpowiednio 23,36 ± 4,56 i -6,8 ± 0,87. W analizie post hoc osoby odpowiadające na leczenie, definiowane jako pacjenci z 25-procentowym lub większym obniżeniem CY-BOCs (podstawowej miary skuteczności) w okresie od rozpoczęcia leczenia do osiągnięcia zaplanowanego punktu końcowego, należeli w 53% do grupy pacjentów leczonych sertraliną i w 37% pacjentów leczonych placebo (p = 0,03).

Brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności długotrwałego stosowania produktu leczniczego w grupie pacjentów pediatrycznych.

Dzieci i młodzież

Brak danych dotyczących dzieci poniżej 6 lat.

5.2 Właściwości farmakokinetyczne

Wchłanianie

Sertraliną wykazuje farmakokinetykę liniową, proporcjonalną do dawki w zakresie dawek od 50 do 200 mg. U ludzi po podaniu doustnym dawki od 50 do 200 mg raz na dobę przez 14 dni maksymalne stężenie sertraliny w osoczu występowało po 4,5 do 8,4 godzinach po codziennym podaniu produktu leczniczego. Pokarm nie ma istotnego wpływu na biodostępność tabletek sertraliny.

Dystrybucja

Około 98% krążącego produktu leczniczego jest związane z białkami osocza.

Metabolizm

Sertralina podlega intensywnemu metabolizmowi podczas pierwszego przejścia przez wątrobę.

Na podstawie danych klinicznych i danych uzyskanych w warunkach in vitro można stwierdzić, że sertralina jest metabolizowana na drodze licznych szlaków, w tym przez CYP3A4, CYP2C19 (patrz punkt 4.5) i CYP2B6. Sertralina i jej główny metabolit, desmetylosertralina, są także substratami P-glikoproteiny w warunkach in vitro.

Eliminacja

Średni okres półtrwania sertraliny wynosi około 26 godzin (zakres 22-36 godzin). Zgodnie z końcowym okresem połowicznej eliminacji, następuje około dwukrotna kumulacja do stężeń stanu stacjonarnego, które są osiągane po jednym tygodniu podawania produktu leczniczego raz na dobę. Okres półtrwania N-desmetylosertraliny pozostaje w zakresie od 62 do 104 godzin. Zarówno sertralina, jak i N-desmetylosertralina są w znacznym stopniu metabolizowane u ludzi, a powstające metabolity są wydalane z kałem i z moczem w równych ilościach. Jedynie niewielka ilość (<0,2%) niezmienionej sertraliny jest wydalana z moczem.

Liniowość lub nieliniowość

Sertralina w zakresie dawek od 50 do 200 mg wykazuje farmakokinetykę proporcjonalną do dawki.

Farmakokinetyka w szczególnych grupach pacjentów

Dzieci i młodzież z ZO-K

Farmakokinetykę sertraliny badano w grupie 29 dzieci w wieku od 6 do 12 lat i 32 nastolatków w wieku od 13 do 17 lat. U pacjentów stopniowo zwiększano dawkę do dawki dobowej 200 mg w ciągu 32 dni, albo poprzez podanie dawki początkowej 25 mg i jej stopniowe zwiększanie, albo poprzez podanie dawki początkowej 50 mg i jej stopniowe zwiększanie. Schematy podawania produktu leczniczego w dawce 25 i 50 mg były równie dobrze tolerowane. W przypadku dawki 200 mg stężenia sertraliny w osoczu w stanie stacjonarnym w grupie dzieci w wieku od 6 do 12 lat były o około 35% większe niż u dzieci w wieku od 13 do 17 lat, i o 21% większe niż w grupie referencyjnej osób dorosłych. Nie stwierdzono istotnych różnic klirensu kreatyniny pomiędzy chłopcami a dziewczętami. Dlatego u dzieci, zwłaszcza z małą masą ciała, zaleca się stosowanie małej dawki początkowej i stopniowe zwiększanie dawki za każdym razem o 25 mg. U młodzieży produkt leczniczy należy dawkować podobnie jak u dorosłych.

Młodzież i osoby w podeszłym wieku

Profil farmakokinetyczny produktu leczniczego u młodzieży i u osób w podeszłym wieku nie różni się w sposób istotny od profilu farmakokinetycznego u osób dorosłych w wieku od 18 do 65 lat.

Zaburzenia czynności wątroby

U pacjentów z uszkodzeniem wątroby okres półtrwania sertraliny jest wydłużony, a wartość AUC wzrasta trzykrotnie (patrz punkty 4.2 i 4.4).

Zaburzenia czynności nerek

U pacjentów z niewydolnością nerek w stopniu od umiarkowanego do ciężkiego nie stwierdzano istotnej kumulacji sertraliny.

Farmakogenomika

Stężenie sertraliny w osoczu było większe o około 50% u osób wolno metabolizujących produkty lecznicze z udziałem CYP2C19 w porównaniu z osobami szybko metabolizującymi. Kliniczne znaczenie tej obserwacji jest niejasne. Dawkę produktu lecznicze należy dobierać w oparciu o odpowiedź kliniczną.

5.3. Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Dane niekliniczne, uzyskane na podstawie konwencjonalnych badań farmakologicznych dotyczących bezpieczeństwa stosowania, toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności i potencjalnego działania rakotwórczego, nie ujawniają szczególnego zagrożenia dla człowieka. W badaniach oceniających toksyczny wpływ na reprodukcję przeprowadzonych na zwierzętach nie stwierdzono oznak teratogenności ani niekorzystnego wpływu produktu leczniczego na płodność u mężczyzn. Zaobserwowana fetotoksyczność była prawdopodobnie związana z toksycznym działaniem produktu leczniczego na matkę.

W badaniach na zwierzętach (zarówno na gryzoniach, jak i na innych gatunkach) nie wykazano wpływu produktu leczniczego na płodność. Do skrócenia przeżycia młodych osobników po urodzeniu i zmniejszenia ich masy ciała doszło jedynie podczas pierwszych kilku dni po urodzeniu. Uzyskane dane wskazują na to, że wczesna umieralność okołoporodowa wynikała z działania produktu leczniczego in utero po 15. dniu ciąży. Opóźnienia rozwoju stwierdzane u młodych osobników urodzonych przez otrzymujące produkt leczniczy samice wynikały prawdopodobnie z wpływu produktu leczniczego na samice, w związku z czym nie wiążą się z istotnie wyższym ryzykiem u ludzi.

Dane z badań na zwierzętach (w tym gryzoniach) nie wykazały wpływu produktu leczniczego na płodność.

Badania na zwierzętach młodocianych

Przeprowadzono badanie toksyczności u młodocianych szczurów, w którym samcom i samicom podawano doustnie sertralinę w dawkach 10, 40 lub 80 mg/kg/d począwszy od 21. a skończywszy na 56. dniu po urodzeniu, obserwację zwierząt prowadzono zaś do 196. dnia po urodzeniu. Obserwowano opóźnienie dojrzewania płciowego (u samców przy dawce 80 mg/kg a u samic już przy ≥ 10 mg/kg), ale mimo tego, ani u samców ani u samic nie stwierdzono żadnych związanych z sertraliną efektów wpływających na końcowe punkty reprodukcyjne, jakie oceniano. Ponadto w dniach 21 do 56 po urodzeniu u zwierząt obserwowano też odwodnienie, barwny wyciek z nosa i zmniejszenie średniego przyrostu masy ciała. Wszystkie wymienione efekty przypisywane podawaniu sertraliny zanikły w trakcie fazy obserwacji (do 196 dnia po urodzeniu). Znaczenie kliniczne obserwowanych u szczurów skutków podawania sertraliny nie zostało wyjaśnione

6. DANE FARMACEUTYCZNE

6.1 Wykaz substancji pomocniczych

Magnezu stearynian

Hydroksypropyloceluloza

Karboksymetyloskrobia sodowa

Wapnia wodorofosforan dwuwodny

Celuloza mikrokrystaliczna

Otoczka:

Hypromeloza

Makrogol 6000

Tytanu dwutlenek E 171

6.2 Niezgodności farmaceutyczne

Nie dotyczy.

6.3 Okres ważności

5 lat.

6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania.

6.5 Rodzaj i zawartość opakowania

Blistry z PVC/PVdC/Aluminium  zawierające po 10 tabletek, pakowane po 3 w tekturowe pudełka z ulotką informacyjną.

6.6  Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania  

Brak szczególnych wymagań.

Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.

7.  PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

PROTERAPIA Spółka z o.o.

ul. 17 Stycznia 45 D

02-146 Warszawa

8.  NUMER(-Y) POZWOLENIA(Ń) NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

9948

9.  DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU / DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA

Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 08.08.2003

Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 09.07.2013

10.  DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO

28.04.2017