1. CO TO JEST LEK Peflacine I W JAKIM CELU SIĘ GO STOSUJE

DZIAŁANIE

Peflacine® jest chemioterapeutykiem należącym do grupy chinolonów o podanym poniżej zakresie działania przeciwbakteryjnego:

• szczepy wrażliwe (MIC i 1 ug/ml): E.coli, Klebsiella sp, Enterobacter sp. spp, Seratia, Proteus mirabilis, Proteus indolododatni, Salmonella spp, Shigella sp, Haemophilus sp.spp., Staphylococcus sp, Neiseria gnorrhoeae;
• szczepy średnio i słabo wrażliwe: Moraxella catarrhalis, Pseudomonas sp, Acinetobacter sp, Clostridium perfringens, Mycoplasma, Chlamydia;
• szczepy zazwyczaj oporne (MIC 1 4 ug/ml): Streptococcus, Pneumococcus, beztlenowce, krętki, Mycobacterium tuberculosis.

Wiązanie z białkami osocza wynosi ok.30%, okres półtrwania średnio 12 godz. Po podaniu jednorazowej dawki 400 mg w infuzji pef1oksacyna uzyskuje najwyższe stężenie w surowicy wynoszące 4 μg/ml pod koniec wlewu.

Preparat osiąga wysokie stężenia między innymi w wydzielinie oskrzelowej, płynie mózgowo-rdzeniowym, tarczycy, śliniankach, skórze, błonie śluzowej nosa i gardła, migdałkach podniebiennych, mięśniach oraz nieco niższe w tkance tłuszczowej.

Pef1oksacyna metabolizowana jest głównie w wątrobie. Przv normalnej funkcji wątroby i nerek ok.1/2 podanej dawki wydalana jest przez nerki w postaci niezmienionej oraz 2-óch głównych metabolitów. Po 2-ch godz. od podania stężenie w moczu wynosi 2 ug/ml, po 12-24 godz. 15 ug/ml. Obecność pefloksacyny można jeszcze wykazać 84 godz, po podaniu ostatniej dawki. Lek jest słabo dializowany.

U chorych z marskością wątroby zmiany w farmakokinetyce wynikają ze znacznego spadku klirensu osoczowego. Powoduje to znaczne wydłużenie połowicznego rozpadu (3-4 razy dłużej), przy równoczesnym istotnym wzroście wydalania niezmienionej pefloksacyny (3-4 razy).

2. ZANIM ZASTOSUJE SIĘ LEK Peflacine

WSKAZANIA

Stosuje się w ciężkich zakażeniach:

• układu moczowego - etiologia: pałeczki Gram (-) z rodziny Enterobacteriaceae (E.coli, Proteus, Klebsiella, Enterobacter, Serratia), Pseudomonas aeruginosa
• przewodu pokarmowego - etiologia: Enterobacteriaceae (E.coli, Salmonella, Shigella), Staphylococcus aureus, Clostridium
• dróg żółciowych etiologia: pałeczki z rodziny Enterobacteriacae (E.coli, Klebsiella, Enterobacter, Proteus, Salmonella), Clostridium
• układu oddechowego etiologia: pałeczki z rodziny Enterobacteriaceae Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter, Haemophilus, Staphylococcus, Mycoplasma, Moraxella catarralis, Chlamydia
• posocznicy - etiologia: pałeczki z rodziny Enterobacteriaceae, Pseudomonas aeruginosa
• opon mózgowo-rdzeniowych - etiologia: Enterobacteriaceae, Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae
• wsierdzia - etiologia: pałeczki z rodziny Enterobacteriaceae, Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus
• skóry i tkanek miękkich - etiologia: Staphylococcus, pałeczki z rodziny Enterobacteriaceae, Pseudomonas, Clostridium
• kości i stawów etiologia: pałeczki z rodziny Enterobacteriaceae, Pseudomonas, Staphylococcus aureus
• ginekologicznych - etiologia: Neisseria gonorrhoeae, Chlamydia
• gruczołu krokowego - etiologia: Enterobacteriaceae, Neisseria gonorrhoeae, Chlamydia

Stosować tylko u dorosłych. Jedynym zaakceptowanym wskazaniem do stosowania u dzieci są ciężkie, stanowiące poważne zagrożenie dla życia i zdrowia zakażenia wywołane szczepami bakteryjnymi opornymi na wszystkie inne antybiotyki.

PRZECIWWSKAZANIA

Ciąża, okres karmienia, padaczka, niedobór G-6-PD, nadwrażliwość na chinolony.

Stosowanie u dzieci poniżej 15 roku życia (eksperymentalnie stwierdzono, że chinolony niszczą chrząstkę młodych zwierząt co może prowadzić do zaburzeń" procesu wzrastania).

ŚRODKI OSTROŻNOŚCI

W czasie kuracji i 4-dni po jej zakończeniu ze względu na nadwrażliwość na światło unikać opalania i działania promieni UV.

W przypadku ciężkiego uszkodzenia wątroby dawkowanie powinno być określone indiwidualnie (patrz dawkowanie). W niewydolności nerek eliminacja leku z moczem jest niedostateczna, stąd istnieje konieczność redukcji dawki. Równoczesne podanie teofiliny może prowadzić do zespołu objawów przedawkowania teofiliny z drgawkami i zagrożeniem życia włącznie. Interakcje te mogą mieć miejsce zwłaszcza przy wysokich dawkach teofiliny.

W przypadku długotrwałego podawania pef1oksacyny konieczne jest badanie obrazu krwi.

Nie rozcieńczać płynami zawierającymi jony chlorkowe.

Podczas przyjmowania preparatu zabrania się obsługi urządzeń mechanicznych.

INTERAKCJE

Nie należy stosować łącznie z teofiliną. Pefloksacyna hamuje metabolizm teofiliny w związku z czym stężenie teofiliny może znacząco wzrastać powodując zaburzenia ze strony układu nerwowego (bóle głowy, bezsenność, podniecenie, drgawki) oraz trawiennego (nudności, wymioty, biegunka). Możliwe jest również wystąpienie tachycardii.

3. JAK STOSOWAĆ LEK Peflacine

DAWKOWANIE

1 ampułkę (400 mg pefloksacyny w 5 ml roztworu) rozcieńczyć 250 ml 5% glukozy do wlewów. Podawać wyłącznie w postaci powolnego wlewu dożylnego. Ze względu na możliwość wytrącenia nie wolno używać innych niż glukoza płynów infuzyjnych (np.0.9% chlorku sodu lub roztworów zawierających jony chlorkowe).

Zwykle podaje się 1 ampułkę 2xdziennie (2x400 mg) rano i wieczorem. W celu szybszego osiągnięcia skutecznego stężenia terapeutycznego chorym z normalną funkcją wątroby można podać jako dawkę początkową 800 mg pefloksacyny (2 ampułki).

U chorych z zaburzeniami funkcji wątroby (ciężka niewydolność wątroby lub zmniejszenie przepływu wątrobowego) dzienną dawkę należy zmniejszyć przez zwiększenie odstępu między dawkami.

Zalecany jest następujący sposób użycia; 8 mg/kg wagi ciała w jednogodzinnym powolnym wlewie dożylnym:

• 2 x dziennie z wyjątkiem żółtaczki i puchliny brzusznej
• l x dziennie u chorych z żółtaczką
• co 36 godz u chorych z puchliną brzuszną
• co drugi dzień u chorych z żółtaczką i współistniejącą puchliną brzuszną.

W niewydolności nerek dawkować w zależności od klirensu kreatyniny:

4. MOŻLIWE DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE

Do najczęściej występujących objawów niepożądanych należy zaburzenia źołądkowo-jelitowe (bóle brzucha, nudności, wymioty, biegunka). Mogą również wystąpić zaburzenia ze strony ośrodkowego układu nerwowego (bóle i zawroty głowy, bezsenność, nadmierne pobudzenie, drgawki, zaburzenia wzroku i słuchu, rzadko zaburzenia świadomości, halucynacje, reakcje psychotyczne), ból mięśniowo-stawowe, nadwrażliwość na światło, zmiany skórne, po dużych dawkach (1600 mg/dobę ) trombocytopenia. Objawy niepożądane są odwracalne i ustępują po odstawieniu leku.

5. PRZECHOWYWANIE LEKU Peflacine

UWAGA

Iniekcje pefloksacyny przechowywać w temp.pokojowej (15-25°C), w ciemnym miejscu.

6. INNE INFORMACJE

Skład

Ampułka 5ml zawiera 400 mg pefloksacyny w postaci metanosulfonianu.

Opakowanie

10 ampułek po 5 ml

Podmiot odpowiedzialny

EGIS PHARMACEUTICALS PLC., BUDAPESZT-WĘGRY

Licencja RHONE POULENC, FRANCJA

Data opracowania ulotki: