Tisercin (Levomepromazinum)

Tisercin

(Levomepromazinum)
25 mg, tabletki powlekane
 

Należy uważnie zapoznać się z treścią ulotki przed zastosowaniem leku, ponieważ zawiera ona informacje ważne dla pacjenta.

  • Należy zachować tę ulotkę, aby w razie potrzeby móc ją ponownie przeczytać.
  • W razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości, należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
  • Lek ten przepisano ściśle określonej osobie. Nie należy go przekazywać innym. Lek może zaszkodzić innej osobie, nawet jeśli objawy jej choroby są takie same.
  • Jeśli u pacjneta wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Patrz punkt 4.

Spis treści ulotki:

  1. Co to jest lek TISERCIN i w jakim celu się go stosuje
  2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku TISERCIN
  3. Jak stosować lek TISERCIN
  4. Możliwe działania niepożądane
  5. Jak przechowywać lek TISERCIN
  6. Zawartość opakowania i inne informacje


1.   Co to jest lek TISERCIN i w jakim celu się go stosuje

TISERCIN jest to lek stosowany w leczeniu zaburzeń psychicznych (neuroleptyk).

Wskazania: choroby psychiczne przebiegające z pobudzeniem ruchowym i psychoruchowym, zespoły paranoidalne (schizofrenia). Jako lek wspomagający w niektórych towarzyszących objawach padaczki, niedorozwoju umysłowego, w depresji z niepokojem. W małych dawkach w zespołach lękowych (w pojedynczej wieczornej dawce w zaburzeniach snu). Nasilenie działania przeciwbólowego. Przygotowanie i pogłębienie znieczulenia ogólnego.


2.   Informacje ważne przed zastosowaniem leku TISERCIN

Kiedy nie stosować leku TISERCIN:

  • Jeśli pacjent przyjmuje leki hipotensyjne (leki obniżające ciśnienie tętnicze),
  • Jeśli pacjent ma uczulenie na fenotiazyny lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku (wymienionych w punkcie 6),
  • Jeśli pacjent przedawkował środki działające hamująco na ośrodkowy układ nerwowy (alkohol, środki do znieczulenia ogólnego, leki nasenne),
  • Jeśli u pacjenta stwierdzono jaskrę z wąskim kątem przesączania,
  • Jeśli u pacjenta stwierdzono retencję (zawracanie) moczu,
  • Jeśli u pacjenta stwierdzono chorobę Parkinsona,
  • Jeśli u pacjenta stwierdzono stwardnienie rozsiane,
  • Jeśli u pacjenta stwierdzono miastenię, porażenie połowicze,
  • Jeśli u pacjenta stwierdzono ciężką kardiomiopatię (niewydolność serca),
  • Jeśli u pacjenta stwierdzono ciężkie zaburzenie czynności nerek lub wątroby,
  • Jeśli u pacjenta stwierdzono istotne klinicznie niedociśnienie,
  • Jeśli u pacjenta stwierdzono chorobę układu krwiotwórczego,
  • Jeśli u pacjenta stwierdzono porfirię (choroba, związana z zaburzeniem powstawania ważnego związku chemicznego odpowiedzialnego za transport tlenu w naczyniach krwionośnych)
  • Jeśli pacjentka karmi piersią,
  • U dzieci w wieku poniżej 12. lat.

 Ostrzeżenia i środki ostrożności

 Przed rozpoczęciem przyjmowania leku TISERCIN należy omówić to z lekarzem lub farmaceutą.

  • Jeśli wystąpi jakakolwiek reakcja z nadwrażliwości. W takim przypadku stosowanie leku należy natychmiast przerwać.
  • Jeśli pacjent stosuje jednocześnie leki działające depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy, inhibitory MAO (leki stosowane w leczeniu depresji), leki antycholinergiczne (np. leki stosowane w przewlekłej obturacyjnej chorobie płuc i astmie, niektóre leki stosowane w chorobie Parkinsona takie jak prydynol, biperyden, amantadyna).
  • Jeśli u pacjenta stwierdzono zaburzenia czynności nerek i (lub) wątroby ze względu na ryzyko działania toksycznego.
  • U osób w podeszłym wieku (szczególnie z otępieniem) ponieważ są bardziej podatne na wystąpienie hipotonii ortostatycznej (obniżenia ciśnienia tętniczego przy zmianie pozycji z leżącej na stojącą) a także bardziej wrażliwe na działanie leku. Dlatego w takich przypadkach jest szczególnie ważne, aby leczenie rozpoczynać od małych dawek początkowych i stopniowo je zwiększać. Po podaniu pierwszej dawki leku pacjent powinien poleżeć przez około pół godziny, aby uniknąć hipotonii ortostatycznej. Jeśli po zażyciu leku często występują zawroty głowy po każdej dawce leku zaleca się leżenie w łóżku.
  • Jeśli u pacjenta, szczególnie w podeszłym wieku, stwierdzono choroby układu krążenia (nadciśnienie, zaburzenia pracy serca, zaburzenia krążenia). Przed rozpoczęciem stosowania leku TISERCIN należy wykonać badanie EKG aby wykluczyć ewentualną chorobę serca, która mogłaby stanowić przeciwwskazanie do leczenia.
  • O ile to możliwe miejsce iniekcji należy zmieniać, gdyż lek może powodować miejscowe podrażnienie i uszkodzenie tkanek.
  • Podczas stosowania leku Tisercin mogą wystąpić zaburzenia rytmu pracy serca takie jak wydłużenie odcinka QT w obrazie EKG, arytmia typu torsade de pointes (ciężkie, zagrażające życiu zaburzenia rytmu serca typu częstoskurczu).
  • Jeśli w czasie leczenia wystąpi gorączka zawsze należy wykluczyć możliwość wystąpienia złośliwego zespołu neuroleptycznego (potencjalnie śmiertelna choroba cechująca się następującymi objawami: sztywność mięśni, wysoka gorączka, splątanie, chwiejne ciśnienie tętnicze, szybka praca serca, zaburzenia rytmu serca, poty, katatonia (zaburzenie objawiające się bardzo niskim poziomem aktywności ruchowej (osłupienie) lub nadmiarem aktywności ruchowej, nie podlegającym woli pacjenta).
  • W wynikach badań laboratoryjnych stwierdza się zwiększoną aktywność enzymu fosfokinazy kreatynowej, obecność mioglobiny w moczu, rozpad mięśni i ostrą niewydolność nerek. Jeśli u pacjenta wystąpi złośliwy zespół neuroleptyczny stosowanie leku TISERCIN należy natychmiast przerwać. Leczenie należy także przerwać jeśli w czasie leczenia wystąpi wysoka gorączka niewiadomego pochodzenia.
  • W przypadku nagłego przerwania leczenia u pacjenta stosującego duże dawki leku lub u pacjenta stosującego lek przewlekle mogą wystąpić następujące objawy: nudności, wymioty, bóle głowy, drżenie, poty, tachykardia (szybka praca serca), bezsenność, niepokój ruchowy. Z tego względu lek zawsze należy odstawiać stopniowo, zmniejszając jego dawkę.
  • Wiele leków przeciwpsychotycznych, między innymi lek TISERCIN, obniża próg drgawkowy (nasila skłonność do drgawek) i daje zmiany podobne do padaczki w zapisie EEG. W związku z tym u pacjentów z padaczką w okresie zwiększania dawki leku TISERCIN konieczna jest staranna kontrola kliniczna i kontrola EEG.
  • W czasie stosowania leku TISERCIN, w zależności od wrażliwości osobniczej pacjenta, może wystąpić uszkodzenie wątroby objawiające się żółtaczką cholestatyczną. Objawy te ustępują całkowicie po przerwaniu leczenia. W związku z tym w czasie przewlekłego stosowania leku TISERCIN konieczna jest regularna kontrola czynności wątroby.
  • U niektórych pacjentów w czasie stosowania leku TISERCIN może wystąpić agranulocytoza i leukopenia (znaczne zmniejszenie liczby białych krwinek). Dlatego, mimo rzadkiego występowania takich powikłań, w czasie przewlekłego leczenia zaleca się regularną kontrolę morfologii krwi.
  • Jeśli w przeszłości u pacjenta lub w rodzinie pacjenta występowały zakrzepy, ponieważ podobne leki jak ten były powiązane z tworzeniem zakrzepów krwi.

Przed rozpoczęciem leczenia i w czasie terapii zaleca się regularną kontrolę następujących parametrów:

  • ciśnienie tętnicze krwi, zwłaszcza u pacjentów z zaburzeniami krążenia i u osób ze skłonnością do hipotonii (nadmiernego obniżenia ciśnienia tętniczego)
  • czynność wątroby (szczególnie u pacjentów z istniejącym już zaburzeniem czynności wątroby)
  • morfologia krwi z rozmazem w przypadku gorączki, zapalenia gardła lub podejrzenia leukopenii lub agranulocytozy (znaczne zmniejszenie liczby białych krwinek), na początku leczenia i w czasie przewlekłego stosowania leku
  • EKG (u osób z chorobami układu krążenia i serca oraz u osób w podeszłym wieku)
TISERCIN a inne leki

Należy powiedzieć lekarzow o wszystkich lekach stosowanych przez pacjenta obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje przyjmować.

Nie zaleca się stosowania leku TISERCIN z następującymi lekami:

  • leki przeciwnadciśnieniowe (obniżające ciśnienie krwi), ze względu na ryzyko ciężkiej hipotonii (nadmiernie niskiego ciśnienia tętniczego)
  • inhibitory MAO (leki stosowane w depresji), ze względu na możliwość przedłużonego działania leku TISERCIN i nasilenia objawów niepożądanych.

Należy powiedzieć lekarzowi jeśli pacjent stosuje:

  • trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne (stosowane w leczeniu depresji), leki przeciwhistaminowe blokujące receptor H1 (leki stosowane w leczeniu alergii), leki przeciwparkinsonowe (stosowane w leczeniu choroby Parkinsona), atropinę (lek stosowany w kolce żółciowej, stanach skurczowych jelit lub dróg moczowych), skopolaminę (lek stosowany przed zabiegami operacyjnymi w celu zapobiegania wystąpienia zaburzeń rytmu pracy serca), sukcynylocholinę (lek stosowany w anestezjologii w celu zwiotczenia mięśni)
  • leki działające hamująco na ośrodkowy układ nerwowy (narkotyki, środki do znieczulenia ogólnego, leki przeciwlękowe, uspokajająco-nasenne, uspokajające, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne)
  • leki o działaniu pobudzającym na ośrodkowy układ nerwowy (np. pochodne amfetaminy)
  • lewodopę (lek stosowany w chorobie Parkinsona)
  • doustne leki przeciwcukrzycowe
  • leki przeciwarytmiczne (stosowane w zaburzeniach czynności serca), antybiotyki makrolidowe (stosowane w leczeniu zakażeń), niektóre azolowe leki przeciwgrzybiczne (stosowane w leczeniu zakażeń grzybiczych), cyzapryd (lek stosowany w leczeniu refluksu żołądkowego), leki przeciwhistaminowe (leki stosowane w leczeniu alergii), leki moczopędne powodujące zmniejszenie stężenia potasu w surowicy
  • dilewalol (lek stosowany w chorobie wieńcowej, zaburzeniach rytmu serca, nadciśnieniu tętniczym)
  • leki o działaniu fotouczulającym (uczulającym na światło) .

Inne:

  • Jednoczesne podawanie witaminy C zmniejsza jej niedobór związany ze stosowaniem leku TISERCIN.
  • W czasie stosowania leku TISERCIN nie należy pić alkoholu.

TISERCIN z jedzeniem i piciem

Nie należy spożywać napojów alkoholowych w czasie stosowania leku TISERCIN i po zakończeniu tego leczenia przez okres czasu, w którym utrzymuje się działanie leku (przez 4-5 dni po odstawieniu leku TISERCIN).

Ciąża, karmienie piersią i wpływ na płodność

Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza że może być w ciąży lub gdy planuje mieć dziecko, powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku.

Opisano kilka przypadków wad wrodzonych u dzieci matek przyjmujących fenotiazyny, ale nie udowodniono związku przyczynowego z leczeniem fenotiazynami. Niemniej jednak wobec braku danych z kontrolowanych badań klinicznych uważa się, że leku nie należy stosować w ciąży, jeśli lekarz nie przeprowadzi starannej oceny korzyści do ryzyka.

U noworodków, których matki stosowały TISERCIN w ostatnim trymestrze (trzy ostatnie miesiące ciąży) mogą wystąpić: drżenie, wzmożone napięcie i (lub) obniżone napięcie, senność, pobudzenie, zaburzenia oddychania i zaburzenia karmienia. W razie pojawienia się tych objawów u własnego dziecka należy skontaktować się z lekarzem.

Karmienie piersią

Przed zastosowaniem jakiegokolwiek leku należy poradzić się lekarza lub farmaceuty.

Lewomepromazyna przenika do mleka kobiecego i dlatego, wobec braku kontrolowanych danych, stosowanie leku jest przeciwwskazane u matek karmiących piersią.

Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn

Pacjenci nie powinni prowadzić samochodu, obsługiwać urządzeń mechanicznych ani wykonywać czynności związanych ze zwiększonym ryzykiem wypadku, szczególnie na początku leczenia. Później zakres tych ograniczeń ustala się indywidualnie.

Lek TISERCIN zawiera laktozę

Każda tabletka leku TISERCIN zawiera 40 mg laktozy. Powinny o tym pamiętać osoby z nietolerancją laktozy. Jeżeli stwierdzono wcześniej u pacjenta nietolerancję niektórych cukrów, pacjent powinien skontaktować się z lekarzem przed przyjęciem tego leku.


3.    Jak stosować lek TISERCIN

Ten lek należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza. W razie wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.

Leczenie należy zaczynać od małych dawek, które później można stopniowo zwiększać w zależności od tolerancji pacjenta na lek. Po osiągnięciu poprawy dawkę należy zmniejszyć do ustalanej indywidualnie dawki podtrzymującej. W psychozach dawka początkowa wynosi

25-50 mg (1-2 tabletki powlekane) na dobę w dwóch dawkach podzielonych. W razie potrzeby dawkę można zwiększyć do dawki dobowej 150-250 mg na dobę (stosowanej w 2-3 dawkach podzielonych) a następnie po uzyskaniu efektów leczenia dawkę można zredukować do dawki podtrzymującej.

W razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości związanych ze stosowaniem tego leku należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.

Zastosowanie większej niż zalecana dawki leku TISERCIN

W razie przyjęcia większej niż zalecana dawki leku, należy niezwłocznie zwrócić się do lekarza,  farmaceuty lub najbliższego szpitala. Należy zabrać ze sobą pozostałe tabletki i ulotkę informacyjną, aby pokazać je lekarzowi.

Lekarz zadecyduje o dalszym postępowaniu w zależności od przyjętej dawki i objawów przedawkowania.

Pominięcie zastosowania leku TISERCIN

Nie należy przyjmować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki.


4.   Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Zaburzenia serca

Hipotonia ortostatyczna (nadmierne obniżenie ciśnienia przy zmianie pozycji z leżącej na stojącą), tachykardia (szybka praca serca), zespoły MAS (zaawansowana postać zaburzeń rytmu serca), wydłużenie odcinka QT (zaburzenia rytmu serca).

Zaburzenia naczyniowe

zakrzepy krwi w żyłach, szczególnie w nogach (objawy obejmują obrzęk, ból, zaczerwienienie nogi), które mogą przemieszczać się w naczyniach krwionośnych do płuc, powodując ból w klatce piersiowej i trudności z oddychaniem. W przypadku zaobserwowania któregokolwiek z tych objawów, należy niezwłocznie zasięgnąć porady lekarza.

Zaburzenia krwi

Pancytopenia (zmniejszenie liczby wszystkich elementów morfotycznych krwi), agranulocytoza (znaczne zmniejszenie liczby białych krwinek), leukopenia (zmniejszenie liczby białych krwinek), eozynofilia (zwiększenie liczby ciałek krwi zwanych eozynofilami), trombocytopenia (zmniejszenie liczby płytek krwi).

Zaburzenia układu nerwowego

Zaburzenia orientacji, splątanie, omamy wzrokowe, mowa bezładna, objawy pozapiramidowe (odruchy mimowolne, parkinsonizm, kurcz mięśni karku i grzbietu), napady padaczkowe, zwiększone ciśnienie wewnątrzczaszkowe, nawrót objawów psychotycznych, katatonia zaburzenie objawiające się bardzo małą aktywnością ruchową (osłupienie) lub nadmiarem aktywności ruchowej, nie podlegającym woli pacjenta.

Zaburzenia oka
Złogi w soczewce i rogówce, retinopatia barwnikowa (choroba oka związana z odkładaniem się barwnika w siatkówce).

Zaburzenia żołądka i jelit
Suchość w jamie ustnej, dyskomfort w brzuchu, nudności, wymioty, zaparcia.

Zaburzenia nerek i dróg moczowych
Zmiana zabarwienia moczu, trudności z oddawaniem moczu.

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej
Uczulenie na światło, rumień, pokrzywka, przebarwienia, złuszczające zapalenie skóry.

Zaburzenia endokrynologiczne
Mlekotok, zaburzenia miesiączkowania.

Zgłaszano przypadki gruczolaka przysadki u niektórych pacjentów leczonych fenotiazynami, jakkolwiek potrzebne są dalsze badania, aby ustalić związek przyczynowy z leczeniem.

Zaburzenia metabolizmu i odżywiania
Zmniejszenie masy ciała.

Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych
Żółtaczka, cholestaza (zastój żółci)

Zaburzenia układu rozrodczego i piersi
Nieprawidłowe skurcze macicy.

Zaburzenia immunologiczne
Obrzęk krtani, obrzęki obwodowe, reakcje rzekomoanafilaktyczne (rodzaj reakcji alergicznej), astma.

Inne

U osób w podeszłym wieku z otępieniem przyjmujących leki przeciwpsychotyczne zaobserwowano nieznacznie zwiększoną liczbę zgonów w porównaniu z pacjentami, którzy nie przyjmowali leków przeciwpsychotycznych.

Bardzo wysoka gorączka, niedobór witamin.

 

Zgłaszanie działań niepożądanych

Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych {aktualny adres i nr telefonu URPL} e-mail: ndl@urpl.gov.pl.

Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa stosowania leku.


5.   Jak przechowywać lek TISERCIN

Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.

Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C.

Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na pudełku.

Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji lub domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić środowisko.


6.  Zawartość opakowania i inne informacje           

Co zawiera lek TISERCIN

Substancją czynną leku jest lewomepromazyna. Każda tabletka powlekana zawiera 25 mg lewomepromazyny (w postaci lewomepromazyny maleinianu).

Pozostałe składniki to: magnezu stearynian, karboksymetyloskrobia sodowa (typ A), powidon K-25, celuloza mikrokrystaliczna, skrobia ziemniaczana, laktoza jednowodna.

Otoczka tabletki: hypromeloza, magnezu stearynian, tytanu dwutlenek, dimetykon .

Jak wygląda lek TISERCIN i co zawiera opakowanie

Białe, bez zapachu tabletki powlekane.

Opakowanie zawiera 50 tabletek powlekanych w butelce z  brązowego szkła z zatrzaskowym zamknięciem z polietylenu (LDPE), z zabezpieczeniem gwarancyjnym i amortyzatorem, w tekturowym pudełku z ulotką informacyjną.

Podmiot odpowiedzialny

PROTERAPIA Spółka z o.o.
ul. 17 Stycznia 45 D
02-146 Warszawa

Wytwórca

EGIS Pharmaceuticals PLC
Mátyás király u. 65
9900 Körmend
Węgry

W celu uzyskania bardziej szczegółowych informacji należy zwrócić się do przedstawicielstwa Podmiotu odpowiedzialnego w Polsce.

Nazwa: EGIS Polska Sp. z o.o.
Adres: ul. 17 Stycznia 45 D
02-146 Warszawa
Numer telefonu: +48 22 417 92 00

Data ostatniej aktualizacji  ulotki:

25.07.2014


1. Nazwa produktu leczniczego

TISERCIN, 25 mg, tabletki powlekane


2. Skład jakościowy i ilościowy

Każda tabletka powlekana zawiera 25 mg lewomepromazyny (Levomepromazinum) (w postaci 33,8 mg lewomepromazyny maleinianu).

Substancja pomocnicza o znanym działaniu: laktoza (patrz punkt 4.4)

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.


3. Postać farmaceutyczna

Tabletki powlekane.

Białe, bez zapachu tabletki powlekane.


4. Szczegółowe dane kliniczne

4.1.Wskazania do stosowania

Choroby psychiczne przebiegające z pobudzeniem ruchowym i psychoruchowym, zespoły paranoidalne (schizofrenia). Jako lek wspomagający w niektórych towarzyszących objawach padaczki, niedorozwoju umysłowego, w depresji z niepokojem. W małych dawkach w zespołach lękowych (w pojedynczej wieczornej dawce w zaburzeniach snu). Nasilenie działania przeciwbólowego. Przygotowanie i pogłębienie znieczulenia ogólnego.

4.2.Dawkowanie i sposób podawania

Leczenie należy zaczynać od małych dawek, które później można stopniowo zwiększać w zależności od tolerancji pacjenta na lek. Po osiągnięciu poprawy dawkę należy zmniejszyć do ustalanej indywidualnie dawki podtrzymującej. W psychozach dawka początkowa wynosi 25-50 mg (1-2 tabletki powlekane) na dobę w dwóch dawkach podzielonych. W razie potrzeby dawkę można zwiększyć do dawki 150-250 mg na dobę (stosowanej w 2-3 dawkach podzielonych) a następnie po uzyskaniu efektów leczenia dawkę można zredukować do dawki podtrzymującej.

4.3.Przeciwwskazania
  • podawanie jednocześnie z lekami hipotensyjnymi,
  • nadwrażliwość na fenotiazyny lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1,
  • przedawkowanie środków działających depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy (alkohol, środki do znieczulenia ogólnego, leki nasenne),
  • jaskra z wąskim kątem przesączania,
  • retencja moczu,
  • choroba Parkinsona,
  • stwardnienie rozsiane,
  • miastenia, porażenie połowicze,
  • ciężka kardiomiopatia (niewydolność serca),
  • ciężkie zaburzenia czynności nerek lub wątroby,
  • istotna klinicznie hipotonia,
  • choroby układu krwiotwórczego,
  • porfiria,
  • karmienie piersią,
  • lek jest przeciwwskazany u dzieci w wieku poniżej 12 lat.
4.4.Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Stosowanie leku należy natychmiast przerwać, jeśli wystąpi jakakolwiek reakcja z nadwrażliwości.

W czasie ciąży lek można stosować wyłącznie po starannym oszacowaniu ryzyka i korzyści (patrz punkt 4.6).

Jednoczesne stosowanie leku ze środkami działającymi depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy, inhibitorami MAO i lekami antycholinergicznymi wymaga dużej ostrożności (patrz również punkt 4.5).

Stosowanie leku u pacjentów z zaburzeniem czynności nerek i (lub) wątroby wymaga szczególnej ostrożności, ze względu na ryzyko kumulacji leku i działania toksycznego.

Zwiększona śmiertelność u osób w podeszłym wieku z otępieniem

Dane z dwóch dużych badań obserwacyjnych wykazały, że u osób w podeszłym wieku z otępieniem leczonych lekami przeciwpsychotycznymi występuje nieznacznie zwiększone ryzyko zgonu w porównaniu z osobami nieleczonymi. Brak wystarczających danych aby dokładnie oszacować wielkość ryzyka oraz określić jego przyczynę.

TISERCIN nie jest dopuszczony do leczenia zaburzeń zachowania związanych z otępieniem.

Należy wziąć pod uwagę hipotensyjne działanie produktu leczniczego TISERCIN w przypadku osób w podeszłym wieku (szczególnie z otępieniem), gdyż osoby w podeszłym wieku są bardziej podatne na hipotonię ortostatyczną i bardziej wrażliwe na przeciwcholinergiczne i sedatywne działania fenotiazyn. Ponadto osoby takie wykazują nadmierną skłonność do objawów pozapiramidowych i dlatego w takich przypadkach jest szczególnie ważne aby leczenie rozpoczynać od małych dawek początkowych i stopniowo je zwiększać.

Po podaniu pierwszej dawki leku pacjent powinien poleżeć przez około pół godziny, aby uniknąć hipotonii ortostatycznej. Jeśli po zażyciu leku często występują zawroty głowy po każdej dawce leku zaleca się leżenie w łóżku.

Tabletki powlekane zawierają laktozę (40 mg). Należy wziąć to pod uwagę w przypadku nietolerancji laktozy.

Pacjenci z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni przyjmować tego leku.

U osób z chorobami układu krążenia w wywiadzie, a szczególnie u osób w podeszłym wieku i u pacjentów z zastoinową niewydolnością serca, zaburzeniami przewodzenia, zaburzeniami rytmu serca, zespołem wydłużonego odstępu QT lub zaburzeniami krążenia zaleca się dużą ostrożność. Przed rozpoczęciem leczenia produktem leczniczym TISERCIN należy wykonać EKG, aby wykluczyć ewentualną chorobę serca, która mogłaby stanowić przeciwwskazanie do leczenia.

Podobnie jak w przypadku innych fenotiazyn podczas stosowania lewomepromazyny opisywano wydłużenie odstępu QT, zaburzenia rytmu serca i bardzo rzadko arytmię typu torsade de pointes (patrz również punkty 4.8 i 4.9).

Zgłaszano przypadki żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej (VTE, ang. venous thromboembolism) związane ze stosowaniem leków przeciwpsychotycznych. Ze względu na to, że u pacjentów stosujących leki przeciwpsychotyczne często występują czynniki ryzyka żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej, należy zidentyfikować wszystkie możliwe czynniki ryzyka przed i w czasie stosowania produktu leczniczego TISERCIN i podjąć odpowiednie działania prewencyjne.

Jeśli w czasie leczenia przeciwpsychotycznego wystąpi hipertermia zawsze należy wykluczyć możliwość złośliwego zespołu neuroleptycznego (ang. neuroleptic malignant syndrome - NMS). NMS jest to choroba zagrażająca życiu cechująca się następującymi objawami: sztywność mięśni, wysoka gorączka, splątanie, zaburzenia wegetatywnego układu nerwowego (chwiejne ciśnienie tętnicze, tachykardia, zaburzenia rytmu serca, poty), katatonia.

Wyniki badań laboratoryjnych:

zwiększenie aktywności fosfokinazy kreatynowej (CPK), mioglobinuria (rabdomioliza) i ostra niewydolność nerek. Wszystkie te objawy wskazują na rozwój NMS i dlatego leczenie produktem leczniczym TISERCIN należy natychmiast przerwać, jeśli wystąpią takie objawy, a także wtedy, gdy w czasie leczenia wystąpi wysoka gorączka niejasnego pochodzenia nawet przy braku jawnych objawów klinicznych NMS. Jeśli po ustąpieniu NMS stan pacjenta nadal wymaga leczenia przeciwpsychotycznego należy bardzo ostrożnie dokonać wyboru leku.

Obserwowano tolerancję na sedatywne działanie fenotiazyn i tolerancję krzyżową między różnymi lekami przeciwpsychotycznymi. Tolerancja ta może tłumaczyć objawy występujące po nagłym odstawieniu dużych lub długotrwale stosowanych dawek leku. Do objawów tych należą: nudności, wymioty, bóle głowy, drżenie, poty, tachykardia, bezsenność, niepokój ruchowy. Z uwagi na to zjawisko lek zawsze należy odstawiać stopniowo zmniejszając dawkę.

Wiele leków przeciwpsychotycznych, między innymi lewomepromazyna, obniża próg drgawkowy i w zapisie EEG występują zmiany padaczkopodobne. W związku z tym u chorych na padaczkę w okresie zwiększania dawki produktu leczniczego TISERCIN konieczna jest staranna kontrola kliniczna i kontrola EEG.

Cholestatyczna reakcja hepatotoksyczna przypominająca żółtaczkę indukowana przez chlorpromazynę może wystąpić również po innych fenotiazynach. Zależy to od indywidualnej wrażliwości pacjenta. Zaburzenia tego typu całkowicie ustępują po odstawieniu leku.

U niektórych pacjentów leczonych fenotiazynami opisywano również agranulocytozę i leukopenię. W związku z tym, mimo rzadkiego występowania tych powikłań, w czasie przewlekłego leczenia zaleca się regularną kontrolę morfologii krwi.

Spożywanie napojów alkoholowych powinno być zakazane podczas stosowania produktu leczniczego TISERCIN i po zakończeniu jego stosowania przez okres czasu, w którym utrzymuje się działanie leku (przez 4-5 dni po odstawieniu produktu leczniczego TISERCIN).

Przed rozpoczęciem leczenia i w czasie terapii zaleca się regularną kontrole następujących parametrów:

  • ciśnienie tętnicze krwi (zwłaszcza u pacjentów z zaburzeniami krążenia i u osób ze skłonnością do hipotonii),
  • czynność wątroby (szczególnie u pacjentów z istniejącym już zaburzeniem czynności wątroby),
  • morfologia krwi z rozmazem (w przypadku gorączki, zapalenia gardła lub podejrzenia leukopenii lub agranulocytozy; na początku leczenia i w czasie długotrwałego stosowania leku),
  • EKG (u osób z chorobami układu krążenia i u osób w podeszłym wieku).
4.5.Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Należy unikać łączenia z następującymi lekami:

  • Leki przeciwnadciśnieniowe, ze względu na ryzyko ciężkiej hipotonii,
  • inhibitory MAO, ze względu na możliwość przedłużonego działania produktu leczniczego TISERCIN i nasilenia objawów niepożądanych.

Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania z poniższymi lekami:

  • Leki o działaniu antycholinergicznym (trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, leki przeciwhistaminowe blokujące receptor H1, niektóre leki przeciwparkinsonowe, atropina, skopolamina, sukcynylocholina ponieważ może się nasilać działanie antycholinergiczne dając niedrożność porażenną, retencję moczu, jaskrę. Po podawaniu jednocześnie ze skopolaminą występowały objawy pozapiramidowe.
  • Leki działające hamująco na ośrodkowy układ nerwowy (narkotyki, środki do znieczulenia ogólnego, leki przeciwlękowe, sedatywno-nasenne, uspokajające, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne) ze względu na nasilenie działania lewomepromazyny na ośrodkowy układ nerwowy.
  • Leki o działaniu pobudzającym na ośrodkowy układ nerwowy (np. pochodne amfetaminy); działanie pobudzające zostaje osłabione.
  • Lewodopa; jej działanie zostaje osłabione.
  • Doustne leki przeciwcukrzycowe; zmniejsza się skuteczność tych leków i może wystąpić hiperglikemia.
  • Leki wydłużające odstęp QT (niektóre leki antyarytmiczne, antybiotyki makrolidowe, niektóre azolowe leki przeciwgrzybicze, cyzapryd, niektóre leki przeciwdepresyjne, niektóre leki przeciwhistaminowe, pośrednio leki moczopędne prowadzące do hipokaliemii); leki mogą działać addycyjnie i zwiększać częstość występowania arytmii.
  • Dilewalol; poprzez wzajemne hamowanie metabolizmu leki te nawzajem nasilają swoje działanie. Podczas jednoczesnego stosowania konieczne może okazać się zmniejszenie dawki jednego lub obydwu leków. Nie można wykluczyć takiej samej interakcji z innymi lekami beta-adrenolitycznymi.
  • Preparaty o działaniu fotouczulającym; uczulenie na światło może się nasilić.
  • Alkohol; zwiększa się działanie hamujące obu związków na ośrodkowy układ nerwowy; zwiększa się również prawdopodobieństwo pozapiramidowych objawów niepożądanych.

Inne:

  • Jednoczesne podawanie witaminy C zmniejsza niedobór witaminy związany z leczeniem produktem TISERCIN.
4.6. Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Ciąża

Opisano kilka przypadków wad wrodzonych u dzieci matek przyjmujących fenotiazyny, ale nie udowodniono związku przyczynowego z leczeniem fenotiazynami. Niemniej jednak wobec braku danych z kontrolowanych badań klinicznych uważa się, że leku nie należy stosować w ciąży, jeśli nie przeprowadzi się starannej oceny stosunku korzyści do ryzyka.

Po urodzeniu, noworodki narażone na działanie leków przeciwpsychotycznych (w tym

lewomepromazyny) w czasie trzeciego trymestru ciąży są w grupie ryzyka, w której mogą wystąpić działania niepożądane, w tym objawy pozapiramidowe i (lub) objawy z odstawienia o różnym nasileniu i czasie trwania. Obserwowano pobudzenie, wzmożone napięcie, obniżone napięcie, drżenie, senność, zespół zaburzeń oddechowych lub zaburzenia karmienia. Dlatego należy starannie monitorować stan noworodków.

Karmienie piersią

Lewomepromazyna przenika do mleka kobiecego i dlatego, wobec braku kontrolowanych danych, stosowanie leku w czasie karmienia piersią jest przeciwwskazane.

4.7.Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Na początku leczenia, przez okres czasu uzależniony od indywidualnej odpowiedzi pacjenta, prowadzenie pojazdów i wykonywanie czynności związanych ze zwiększonym ryzykiem wypadków powinno być zakazane. Później zakres tych ograniczeń ustala się indywidualnie.

4.8.Działania niepożądane

Działania niepożądane sklasyfikowane według układów i narządów MedDRA.

Zaburzenia serca

niedociśnienie ortostatyczne, tachykardia, zespoły MAS, wydłużenie odcinka QT (arytmia typu torsade de pointes)

Zaburzenia naczyniowe

opisywano przypadki żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej (VTE, ang. Venous Thromboembolism) (w tym zatoru tętnicy płucnej oraz zakrzepicy żył głębokich) w związku ze stosowaniem leków przeciwpsychotycznych- częstość nieznana.

Zaburzenia krwi i układu chłonnego

pancytopenia, agranulocytoza, leukopenia, eozynofilia, trombocytopenia.

Zaburzenia układu nerwowego

zaburzenia orientacji, splątanie, omamy wzrokowe, mowa bezładna, objawy pozapiramidowe (dyskineza, dystonia, parkinsonizm, opistotonus, wygórowane odruchy napady padaczkowe, podwyższone ciśnienie wewnątrzczaszkowe, nawrót objawów psychotycznych, katatonia.

Zaburzenia oka
złogi w soczewce i rogówce, retinopatia barwnikowa (retinitis pigmentosa).

Zaburzenia żołądka i jelit
suchość w jamie ustnej, dyskomfort w jamie brzusznej, nudności, wymioty, zaparcia.

Zaburzenia nerek i dróg moczowych
zmiana zabarwienia moczu, trudności z oddawaniem moczu.

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej
uczulenie na światło, rumień, pokrzywka, przebarwienia, złuszczające zapalenie skóry.

Zaburzenia endokrynologiczne
mlekotok, zaburzenia miesiączkowania.

Zgłaszano przypadki gruczolaka przysadki u niektórych pacjentów leczonych fenotiazynami, jakkolwiek  potrzebne są dalsze badania, aby ustalić związek przyczynowy z leczeniem.

Zaburzenia metabolizmu i odżywiania
zmniejszenie masy ciała.

Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych
żółtaczka, cholestaza.

Ciąża, połóg i okres okołoporodowy
zespół odstawienny u noworodków (patrz punkt 4.6) – częstość nieznana.

Zaburzenia układu rozrodczego i piersi
nieprawidłowe skurcze macicy.

Zaburzenia immunologiczne
obrzęk krtani, obrzęki obwodowe, reakcje rzekomoanafilaktyczne, astma.

Inne

Bardzo wysoka gorączka, niedobór witamin.

Zgłaszanie działań niepożądanych

Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych {aktualny adres i nr telefonu URPL} e-mail: ndl@urpl.gov.pl.

Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa stosowania leku.

4.9.Przedawkowanie

Objawy

Mogą wystąpić: zaburzenia czynności życiowych (najczęściej hipotonia i gorączka), zaburzenia przewodzenia w sercu (wydłużenie odstępu QT, częstoskurcz komorowy/ migotanie komór, torsade de pointes, blok przedsionkowo-komorowy), objawy pozapiramidowe, sedacja, pobudzenie ośrodkowego układu nerwowego (napady padaczkowe) i złośliwy zespół neuroleptyczny.

Leczenie

Zaleca się monitorowanie następujących parametrów: równowaga kwasowo-zasadowa, równowaga wodno-elektrolitowa, czynność nerek, ilość moczu, stężenia enzymów wątrobowych, EKG, u pacjentów ze złośliwym zespołem neuroleptycznym dodatkowo stężenie CPK w surowicy i temperatura ciała.

W zależności od wyników monitorowanych parametrów należy stosować odpowiednie leczenie objawowe. W przypadku hipotonii – można zastosować dożylne podawanie płynów, pozycję Trendelenburga, dopaminę i (lub) noradrenalinę. Ze względu na proarytmogenne działanie lewomepromazyny konieczny jest zestaw do reanimacji i monitorowanie EKG w czasie podawania dopaminy i (lub) noradrenaliny. Drgawki można leczyć diazepamem lub - jeśli nawracają – fenytoiną lub fenobarbitalem. W przypadku rabdomiolizy należy podawać mannitol.

Nie jest znane żadne specyficzne antidotum. Diureza forsowana, hemodializa i hemoperfuzja nie przynoszą korzyści.

Nie zaleca się indukowania wymiotów, gdyż możliwy napad padaczkowy i reakcje dystoniczne ze strony głowy i szyi mogą prowadzić do aspiracji wymiotów. Dodatkowo do monitorowania czynności życiowych należy wykonać próbę płukania żołądka, nawet po 12 godzinach od przyjęcia leku, ponieważ z uwagi na antycholinergiczne działanie lewomepromazyny opróżnianie żołądka jest opóźnione. W celu dodatkowego zmniejszenia wchłaniania leku zaleca się węgiel aktywowany i środki przeczyszczające.

 

5.WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

5.1.Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: leki przeciwpsychotyczne

Kod ATC: N05A A02

Mechanizm działania

TISERCIN jest to słaby lek neuroleptyczny z grupy fenotiazyny. Lewomepromazyna jest analogiem chlorpromazyny o silniejszym od chlorpromazyny działaniu hamującym na funkcje psychoruchowe.

Działając na receptory dopaminergiczne we wzgórzu, podwzgórzu, układzie siatkówkowatym i limbicznym lewomepromazyna powoduje supresję bodźców czuciowych, zmniejszenie aktywności ruchowej i silną sedację; poza tym wywiera również antagonistyczne działanie na inne układy neuro-

przekaźników (noradrenergiczny, serotoninergiczny, histaminergiczny, cholinergiczny). W rezultacie lewomepromazyna wywiera działanie przeciwwymiotne, przeciwhistaminowe, przeciwadrenergiczne i przeciwcholinergiczne. Pozapiramidowe objawy niepożądane są słabsze niż po silnych lekach neuroleptycznych. Związek jest silnym antagonistą alfa-adrenergicznym, ale wykazuje słabe działanie przeciwcholinergiczne. Lewomepromazyna podwyższa próg bólu (skuteczność przeciwbólowa jest podobna do morfiny) i powoduje efekt amnestyczny. Dzięki zdolności nasilania działania leków przeciwbólowych lek można stosować jako leczenie pomocnicze w silnych bólach ostrych i przewlekłych. Maksymalne działanie przeciwbólowe występuje w ciągu 20-40 minut po podaniu domięśniowym i utrzymuje się przez około 4 godziny.

5.2.Właściwości  farmakokinetyczne

Po podaniu doustnym i domięśniowym lek osiąga maksymalne stężenie w osoczu w ciągu odpowiednio 30-90 minut i 1-3 godzin.

Lewomepromazyna jest intensywnie metabolizowana do metabolitów sprzężonych z siarczanem i glukuronianem, wydalanych następnie przez nerki. Niewielka część dawki (1%) wydala się z moczem i kałem w postaci niezmienionej. Okres półtrwania eliminacji wynosi 15-30 godzin.

5.3.Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Dane przedkliniczne (niekliniczne), uwzględniające wyniki konwencjonalnych badań farmakologicznych dotyczących bezpieczeństwa stosowania, badań toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności, możliwości działania rakotwórczego i toksycznego wpływu na reprodukcję, nie ujawniają występowania szczególnego zagrożenia dla człowieka. U szczurów otrzymujących duże dawki lewomepromazyny z pokarmem stwierdzono zmniejszenie płodności.

 

6. DANE FARMACEUTYCZNE

6.1.Wykaz substancji pomocniczych

Rdzeń tabletki zawiera:

magnezu stearynian, karboksymelyloskrobię sodową  (typ A), powidon K-25, celulozę mikrokrystaliczną, skrobię ziemniaczaną, laktozę jednowodną.

Otoczka tabletki zawiera: hypromelozę, magnezu stearynian, tytanu dwutlenek, dimetykon.

6.2.Niezgodności farmaceutyczne

Nie dotyczy.

6.3.Okres ważności

5 lat

6.4.Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C.

6.5.Rodzaj i zawartość opakowania

Opakowanie zawiera 50 tabletek powlekanych w butelce z brązowego szkła z zatrzaskowym zamknięciem z polietylenu (LDPE), z zabezpieczeniem gwarancyjnym i amortyzatorem, w tekturowym pudełku z ulotką informacyjną.

6.6.Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do stosowania

Bez specjalnych wymagań.


7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

PROTERAPIA Spółka z o.o.
ul. 17 Stycznia 45 D
02-146 Warszawa

8. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Pozwolenie nr R/1939

9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU I DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA

Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 25.02.1983
Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 25.07.2014

10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO

25.07.2014